The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, Power PDF, Second Edition pdf epub mobi txt 电子书下载 2026

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出版者:Academic Pr

作者:Richard B. Silverman Ph.D Organic Chemistry

出品人:

页数:617

译者:

出版时间:2005-2

价格:$ 105.00

装帧:HRD

isbn号码:9780126437331

丛书系列:

图书标签:

有机化学
药物设计
药物作用
药物化学
Power PDF
第二版
化学
生物化学
医学化学
有机合成

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This CD-ROM edition of Silverman's Organic Chemisry of Drug Design and Drug Action, Second Edition reflects the significant changes in the drug industry in recent years, using an accessible interactive approach. This CD-ROM integrates the author's own PowerPoint slides, indexed and linked to the book pages in PDF format. The three-part structure includes an all-electronic text with full-text search capabilites and nearly 800 powerpoint slides. This is a unique and powerful combination of electronic study guide and full book pages. Users can hyperlink seamlessly from the main text to key points and figures on the outline and back again. It serves as a wonderful supplement for instructors as well as a fully integrated text and study aid for students.

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《药物设计与作用的有机化学基础：第二版》图书简介【书籍概览】《药物设计与作用的有机化学基础：第二版》（The Organic Chemistry of Drug Design and Drug Action, Second Edition）是一部深度聚焦于药物分子结构、化学性质、生物活性以及作用机制的权威参考书。本书旨在为化学、药学、生物学以及相关领域的学生和研究人员提供一个坚实的理论框架，用以理解有机化学原理如何在药物的发现、设计、优化及作用中发挥核心作用。本书的独特之处在于，它系统性地将基础有机化学知识与药物化学的前沿应用紧密结合，超越了简单的分子结构罗列，深入探讨了“为什么”特定化学结构能够产生特定的药理效应。第二版在第一版的基础上进行了大量的修订和扩充，纳入了近十年来药物化学领域取得的重大进展，尤其是在计算化学辅助设计、新颖药物骨架的构建以及对复杂生物靶点相互作用的理解方面。【核心内容深度解析】本书的结构清晰，内容循序渐进，共分为若干核心章节，每一部分都围绕药物设计的关键化学维度展开：第一部分：药物分子的基础化学与结构生物学基础本部分首先回顾了有机化学中与药物分子相关的基础概念，包括立体化学（Stereochemistry）、官能团的反应性、酸碱性（pKa）及其对吸收、分布、代谢和排泄（ADME）特性的影响。重点讨论了药物分子中常见的三维结构特征，例如手性中心的意义、构象柔性和分子刚性在与生物大分子结合时的重要性。分子识别基础：详细阐述了药物分子如何通过非共价键（如氢键、范德华力、疏水相互作用和离子键）与蛋白质靶点（受体、酶）进行选择性结合。对于这些相互作用的能量学和几何学要求进行了深入的化学分析。药物分子特性参数：深入剖析了溶解度、脂水分配系数（Log P/Log D）等对药物生物利用度的关键影响因素，并介绍了如何利用有机合成手段调控这些参数。第二部分：药物作用机制的有机化学视角本部分将理论引向实践，探讨了不同类型药物作用靶点的化学本质和设计策略。酶抑制剂设计：详细分析了可逆性与不可逆性抑制剂的化学设计原理。对于过渡态类似物（Transition State Analogues）、底物竞争性抑制以及非竞争性抑制剂的设计，提供了丰富的有机合成案例和结构-活性关系（SAR）分析。例如，对丝氨酸蛋白酶、金属蛋白酶等关键酶靶点的化学修饰策略进行了剖析。受体激动剂与拮抗剂：阐释了药物分子如何模仿或阻断内源性配体与受体（如G蛋白偶联受体GPCRs）的结合。重点讨论了受体结合口袋的化学环境对药物构效关系的影响，以及通过侧链修饰实现高选择性的方法。核酸靶向药物：介绍了抗癌和抗病毒药物中，药物分子如何与DNA或RNA的特定序列进行相互作用，包括嵌入（Intercalation）、凹槽结合（Groove Binding）以及共价修饰的化学机理。第三部分：药物活性基团、骨架与合成策略本部分侧重于药物设计中常用的关键化学结构片段（Pharmacophores）及其合成路线。关键药效团的化学：系统梳理了如胺类、酰胺类、杂环化合物（吡啶、吲哚、喹啉等）在药物中的应用及其反应活性。探讨了如何通过Bioisosteric Replacement（生物电子等排替换）来优化药物分子的代谢稳定性、提高亲和力或改变ADME特性。组合化学与多样性导向合成：介绍了现代药物化学中利用自动化合成技术构建化合物库的原理，强调了高通量筛选（HTS）对筛选出先导化合物（Hit Compounds）的重要性，以及后续如何利用稳健的有机合成方法将Hits转化为先导药物（Leads）。前药设计（Prodrugs）：深入讲解了如何通过可逆的化学修饰来暂时掩盖药物分子的不良特性（如水溶性差、膜渗透性低），并使其在体内特定环境中（如pH、酶作用下）释放出活性母体药物的策略。第四部分：现代药物设计技术与展望第二版特别强调了计算化学和结构生物学对药物设计的推动作用。计算药物化学基础：介绍了分子对接（Molecular Docking）、分子力学（Molecular Mechanics）和量子化学计算在预测结合模式和优化分子结构中的应用。强调了如何将实验数据与计算模型相结合，形成迭代式的设计循环。化学探针与化学生物学工具：讨论了如何利用有机化学方法合成具有特定标记（如荧光团、生物素）的分子探针，用于在活细胞或体内环境中实时追踪药物的作用靶点和信号通路。【本书特色与受众】本书的语言精确严谨，图表丰富，大量引用了经典的药物案例（如抗生素、抗癌药、心血管药物），通过具体的分子结构图示，将抽象的化学概念转化为直观的结构-功能关系。本书是： 1. 药物化学与药理学专业学生的理想教材，有助于建立扎实的药物作用机理的化学基础。 2. 从事新药研发的合成化学家和药物化学家的重要参考书，提供从分子设计到合成优化的全面指导。 3. 对生物医学领域感兴趣的有机化学研究人员理解其研究成果在药物开发中的潜在价值的桥梁。通过系统研习本书，读者将能以更深刻的化学洞察力去分析和设计具有特定生物活性的新型分子实体。