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出版者:浙江大学出版社

作者:张骅

出品人:

页数:204

译者:

出版时间:2001-7-1

价格:13.00

装帧:平装(无盘)

isbn号码:9787308018654

丛书系列:

图书标签:

• 表面活性剂
• 化学
• 界面化学
• 胶体化学
• 洗涤剂
• 乳化剂
• 增溶剂
• 表面现象
• 应用化学
• 物理化学

现代有机合成策略与应用 作者： 史密斯 (J. P. Smith) 教授 课题组 出版社： 环球科学出版集团 页数： 850 页 定价： 480.00 元 --- 内容概述 本书《现代有机合成策略与应用》旨在为高等院校化学、药学及材料科学专业的师生、以及从事精细化学品和新药研发的科研人员，提供一个全面、深入且前沿的有机合成方法学参考。本书聚焦于二十一世纪以来有机合成领域取得的突破性进展，尤其强调对反应机理的深刻理解、高效催化体系的开发以及复杂分子构建的策略性规划。全书结构严谨，内容覆盖面广，既有基础理论的夯实，更有对实际合成挑战的应对方案。 本书摒弃了传统教科书中对基础反应（如取代、消除、加成）的冗长叙述，而是将重点放在选择性控制和合成效率最大化的关键技术上，包括立体选择性、区域选择性及官能团耐受性的优化。 章节详情 全书共分为五大部分，二十二个章节，结构清晰，逻辑递进： 第一部分：催化驱动的合成范式革新 (Chapters 1-5) 本部分着重介绍近二十年来对有机合成产生颠覆性影响的催化技术。 第一章：过渡金属催化的交叉偶联反应深度解析 详细探讨钯、镍、铜催化体系在构建碳-碳、碳-杂原子键中的最新进展。重点分析了Buchwald-Hartwig胺化、Suzuki-Miyaura偶联在极端底物上的应用拓展，特别是针对惰性C-H键活化的前沿方法学，如导向基团策略的精细调控。引入了低成本、高活性的铁和钴催化剂在偶联反应中的新兴角色。 第二章：不对称催化：手性构建的基石 本书深入剖析了不对称氢化、不对称环氧化和不对称Aldol反应的最新进展。着重介绍了新型手性配体的设计原则（如P,N-配体、螺环配体）及其对对映选择性的影响机制。特别关注了基于共价键催化（Covalent Catalysis）和有机小分子催化（Organocatalysis）在实现高ee值和高周转数（TON）方面的突破。 第三章：光氧化还原催化在自由基合成中的应用 全面回顾了有机光氧化还原催化（Photoredox Catalysis）作为温和、高效构建自由基中间体的强大工具。详细阐述了可见光驱动的单电子转移（SET）机制，并提供了在复杂天然产物全合成中利用此方法构建难得环系（如螺环、桥环）的实例。探讨了光化学反应器（如微通道反应器）在放大生产中的应用潜力。 第四章：C-H 键活化：合成效率的终极挑战 C-H键活化被视为合成化学的“圣杯”。本章系统梳理了导向基团辅助的C-H官能团化（如邻位、间位、对位选择性）策略。详细讨论了铑、钌催化体系在芳香环和脂肪族C-H键选择性氧化、胺化及烯基化中的最新进展，以及如何克服底物普适性差的局限性。 第五章：酶催化与生物正交化学 聚焦生物催化（Biocatalysis）在工业合成中的应用，特别是脂肪酶、氧化还原酶在不对称转化中的高效性。引入了“生物正交反应”（Bioorthogonal Reactions）的概念，如Strain-Promoted Azide-Alkyne Cycloaddition (SPAAC)，及其在生物大分子修饰和体内药物合成中的前景。 第二部分：构建复杂骨架的新型策略 (Chapters 6-10) 本部分关注如何通过新颖的环化、重排和串联反应，高效地构建具有挑战性的分子骨架。 第六章：串联反应与级联过程 阐述了串联（Tandem）和级联（Cascade）反应在减少合成步骤、提高原子经济性方面的核心优势。通过实例分析了Diels-Alder反应与自由基反应的串联、以及金属催化下的多步转化过程。 第七章：环化反应的高级控制 重点讨论了[3+2]、[4+2]、[5+2]等环加成反应的最新发展，特别是利用不对称催化剂来控制这些环化反应的立体化学。介绍了面向天然产物全合成中多环骨架构建的非传统环化方法（如亲核烯烃复分解）。 第八章：重排反应与骨架重组 深入分析了经典重排反应（如Claisen、Cope、Wagner-Meerwein）在现代合成中的现代化改造，特别是过渡金属催化的C-C键断裂与重组。讨论了如何利用这些重排反应一步从简单前体获得复杂拓扑结构。 第九章：杂原子环的构建与转化 专门探讨含氮、含氧、含硫、含磷杂环化合物的合成。重点介绍了新型[3+3]或[2+2+2]环化策略来构建吡啶、嘧啶、噁唑等核心药物骨架，以及如何利用过渡金属催化实现选择性的杂原子插入反应。 第十章：环丙烷和环丁烷的立体选择性构建 这些高张力环系在药物化学中至关重要。本章详细介绍了亚胺、烯酮与卡宾前体的不对称环丙烷化反应，以及通过光化学或过渡金属催化实现高立体控制的环丁烷构建方法。 第三部分：面向药物发现的合成方法学 (Chapters 11-15) 本部分将理论与实际药物分子合成需求紧密结合。 第十一章：选择性官能团化与保护基团策略 讨论了在多官能团分子中实现“正交保护/脱保护”的高效策略。重点介绍了在温和条件下对敏感基团进行选择性修饰（如选择性氧化或还原）的新技术，避免引入冗余的保护/脱保护步骤。 第十二章：新型连接子与药物偶联技术 针对抗体药物偶联物（ADC）和PROTACs（蛋白靶向嵌合体）的兴起，本章详细阐述了用于连接生物大分子与小分子药物的新型、高稳定性、高反应性的连接子的设计与合成，如点击化学（Click Chemistry）的进一步发展。 第十三章：氟化学与生物电子等排体合成 氟原子在药物分子中扮演着关键角色。本章专注于开发温和、高区域选择性的芳香环和脂肪族C-H键选择性氟化方法，以及引入CF3、OCF3等重要含氟基团的策略。 第十四章：同位素标记化合物的合成 系统介绍了稳定同位素（如氘、13C、15N）标记在药物代谢研究（DMPK）和结构解析中的重要性。详细介绍了氘化试剂的选择、氘代反应的机理以及高效的氘化技术，特别是基于C-H活化或水介质的氘交换。 第十五章：流动化学与自动化合成 探讨了微通道反应器在提高反应安全性和控制传热传质方面的优势。重点展示了如何利用流动化学平台实现对高危试剂（如叠氮化物、有机锂试剂）或快速放热反应的精确控制，并实现合成步骤的在线集成。 第四部分：合成化学中的计算与数据驱动方法 (Chapters 16-18) 本部分探讨了现代化学信息学和计算工具如何加速合成方法的设计与优化。 第十六章：反应机理的计算化学预测 介绍密度泛函理论（DFT）在过渡态能量计算、反应路径确定的应用。强调如何利用计算结果来指导实验设计，预测高选择性催化剂的结构优化方向。 第十七章：高通量筛选与自动化反应优化 阐述了利用机器人平台进行高通量实验（HTE）筛选新型催化剂、溶剂和反应条件的流程。讨论了数据处理和反馈系统在快速收敛至最优反应条件中的作用。 第十八章：机器学习在合成预测中的应用 综述了利用机器学习模型预测反应产率、选择性以及逆合成分析（Retrosynthesis）的最新进展，特别是基于图神经网络（GNN）的分子表示方法。 第五部分：前沿案例研究与展望 (Chapters 19-22) 最后一部分通过具体的复杂分子合成案例，展示上述方法的综合运用。 第十九章：复杂天然产物的全合成案例分析 选取近年完成的数个结构高度复杂、合成难度极高的天然产物（如生物碱、萜类化合物）的全合成路线进行深度剖析，重点强调关键步骤的选择与创新。 第二十章：新型聚合物与功能材料的定制合成 探讨了通过精确控制聚合物分子量、拓扑结构（如星形、刷形聚合物）所需的新型单体合成方法，以及利用可逆加成-断裂链转移（RAFT）聚合等精密聚合技术。 第二十一章：绿色化学原则在合成中的集成 评估了当前合成方法在原子经济性、溶剂选择、能源消耗方面的表现。提出了未来合成策略应如何更好地遵循绿色化学的十二项原则。 第二十二章：未来合成化学的挑战与机遇 对未来十年有机合成领域可能出现的研究热点进行展望，包括对环境友好型催化剂的探索、新型惰性键的活化，以及实现真正意义上的通用型自动化合成平台。 --- 本书特色 1. 前沿性高： 内容聚焦近十年来的重大突破，避免陈旧理论的重复，确保读者接触到最活跃的研究方向。 2. 机制导向： 强调对反应机理的深入理解，而非仅仅罗列反应条件，有助于读者根据原理进行创新。 3. 实用性强： 大量引入了工业和药物研发背景下的实际案例，指导读者如何将实验室成果转化为可放大的工业流程。 4. 图文并茂： 包含大量高质量的反应机理图、分子结构图和实验流程示意图，辅助理解复杂概念。 本书是从事有机化学研究、药物化学、材料化学、化学生物学等领域的学生和专业人士不可或缺的工具书和参考手册。

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