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页数:271

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出版时间:2010-1

价格:80.00元

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isbn号码:9787502776251

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• β-内酰胺类抗生素的合成
• 海洋出版社
• β-内酰胺类抗生素
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现代有机合成化学进展：从理论到实践的深度探索 本书旨在为有机合成领域的学者、研究人员和高年级学生提供一个全面而深入的视角，聚焦于当代有机合成化学领域的前沿技术、关键反应机制的深入剖析，以及复杂分子构建的策略设计。本书内容涵盖了催化剂设计、不对称合成的最新突破、新型官能团化方法的开发，以及在药物化学和材料科学中实际应用的案例研究。 --- 第一部分：反应机制与理论基础的革新 本部分着重于深化对经典有机反应的理解，并引入最新的计算化学工具和实验技术如何重塑我们对反应路径的认知。 第一章：过渡金属催化反应的精准调控 过渡金属催化是现代有机合成的基石。本章将超越传统的Pd、Rh催化体系，重点探讨铁、镍和铜催化体系在C-H键活化和交叉偶联反应中的崛起。 1.1 铁催化在偶联反应中的应用与挑战： 深入分析铁催化剂的低毒性、高丰度和成本效益。讨论铁催化剂如何通过单电子转移（SET）机制实现以往钯催化难以达成的转化，特别是在烯烃和芳烃的官能团化中。详细解析配体设计（如N-杂环卡宾（NHC）和新型磷配体）对铁催化剂氧化态稳定性的影响及其对反应选择性的控制。 1.2 惰性C-H键的定向活化： 详细阐述导向基团（Directing Group）策略的进化，从经典的吡啶基团到可移除的瞬态导向基团。引入远程C-H键活化的概念，探讨如何利用环张力或分子内骨架效应来远程激活分子中远离催化中心的C-H键，实现复杂的分子骨架重排。 1.3 光氧化还原催化： 作为有机合成的新兴驱动力，本章将系统介绍有机光催化剂（如吖啶衍生物）和金属基光催化剂（如铱、钌配合物）的工作原理。重点分析光照如何生成高活性的自由基物种，并讨论其在胺官能团化、烯烃聚合以及实现热力学不利转化的能力。 第二章：不对称合成的新范式 不对称催化是构建手性药物和天然产物分子的核心技术。本章聚焦于超越传统小分子手性配体的最新进展。 2.1 有机小分子催化（Organocatalysis）的拓宽： 深入剖析硫脲、双胍和手性胺催化剂在Michael加成、Aldol反应和Mannich反应中的最新应用。重点讨论H-键供体催化剂如何通过形成稳定的过渡态来控制对映选择性，并介绍其在串联反应中的集成能力。 2.2 手性磷酸催化的机理深入： 详细阐述布朗斯特酸催化体系如何通过形成离子对或氢键复合物来同时活化亲核试剂和亲电试剂。分析双功能手性磷酸在涉及环氧化物开环和[3,3]-重排反应中表现出的优异对映选择性和非经典立体控制。 2.3 酶催化与化学合成的融合（Chemoenzymatic Synthesis）： 探讨利用基因工程改造的酶（如脂肪酶、氧化还原酶）来执行高选择性的步骤（如动力学拆分或立体选择性氧化），随后与传统化学方法结合，实现复杂手性中心的构建，尤其关注其在工业化放大中的潜力。 --- 第二部分：复杂分子构建的策略与方法 本部分侧重于如何将基础反应转化为构建复杂天然产物和新型功能材料的有效合成路线。 第三章：环化反应的立体和区域控制 环化反应是快速增加分子复杂度的关键工具。本章关注如何精确控制环的尺寸和立体化学。 3.1 过渡金属介导的串联环化： 详细考察钯和铑催化的分子内[2+2+2]和[4+2]环加成反应。重点分析催化剂如何影响生成的环的张力大小，以及如何通过选择不同的配体来偏向于生成特定尺寸（五元环、六元环或七元环）的目标产物。 3.2 基于自由基的环化策略： 讨论如何通过光化学或氧化还原引发的自由基，在温和条件下实现对复杂环系的构建。特别关注钙化环化（Concerted Cyclization）与自由基链式反应的区别，及其在多取代环己烷和螺环化合物合成中的应用。 3.3 环烯烃复分解（RCM）的优化： 深入分析第二代和第三代Grubbs催化剂的结构优势，重点讨论其对具有挑战性的底物（如含有极性官能团或位阻较大的烯烃）的耐受性。讨论如何通过调控反应溶剂和添加剂来控制产物的热力学和动力学控制产物比例。 第四章：氟化学与生物活性分子的构筑 氟原子由于其独特的电负性和尺寸效应，在药物化学和农业化学中扮演着至关重要的角色。 4.1 选择性氟化试剂的开发与应用： 系统回顾新型亲电和亲核氟化试剂（如Selectfluor的改进版、Deoxo-Fluor等）的反应谱系。重点介绍如何利用这些试剂实现不对称α-氟化以及在芳香环上的区域选择性引入氟原子。 4.2 三氟甲基化（Trifluoromethylation）的最新进展： 探讨如何安全有效地引入三氟甲基。详细分析使用Umemoto试剂和Langlois试剂等方法，在C(sp2)、C(sp3)甚至C(sp)位点上高效引入CF3基团的机制，及其对化合物代谢稳定性和脂溶性的影响。 4.3 含氟杂环的合成： 聚焦于构建含氟吡啶、喹啉和噻吩等核心药效团的创新方法，例如利用三氟乙酰基作为前体进行环化或官能团化。 --- 第三部分：方法学的验证与放大 本部分将视角从实验室微观反应推向实际应用，关注合成路线的鲁棒性、效率和可持续性。 第五章：复杂天然产物的全合成案例分析 本章精选近年来完成的数例复杂天然产物全合成工作，重点分析其关键步骤的设计哲学和创新之处。 5.1 策略制定：收敛合成与线性合成的取舍： 通过比较不同合成策略在目标分子上的应用，探讨如何平衡合成步骤数、总收率以及关键中间体的可及性。 5.2 关键立体控制步骤的优化： 深入剖析在这些全合成中，研究人员如何通过引入新的催化体系或巧妙的保护/去保护策略，解决了此前合成路线中遇到的立体化学难题。 5.3 绿色化学原则在全合成中的体现： 分析现代全合成工作如何减少原子经济性差的反应（如使用过量的化学计量试剂），并更多地采用催化方法、水相反应或流动化学技术来提升合成过程的环境友好性。 第六章：流动化学与自动化合成的集成 流程化学（Flow Chemistry）正成为现代有机合成实验室的标准配置。 6.1 微通道反应器的优势与适用性： 阐述流动化学如何在处理高危反应（如叠氮化、硝化、强放热反应）时提供无与伦比的安全性和热量/质量传递效率。讨论如何优化流速、温度和停留时间以实现更高的转化率和选择性。 6.2 自动化合成平台的构建： 介绍高通量筛选（HTS）技术在催化剂和配体库筛选中的应用，以及自动化合成模块如何将多步反应集成到连续流动的过程中，实现目标分子的快速、自动化合成。 6.3 固载化催化剂与分离技术： 讨论将均相催化剂固载到聚合物或无机载体上的技术，分析其在流动体系中的稳定性和可回收性，以及如何利用固相萃取和膜分离技术简化后处理步骤。 --- 本书总结： 《现代有机合成化学进展：从理论到实践的深度探索》不仅仅是一本反应汇编，更是一本关于思维方式的指导手册。它强调从分子层面理解反应的驱动力，并鼓励读者运用最新的工具和策略，以更高效、更精确、更可持续的方式解决复杂的合成挑战。本书内容全面覆盖了当前有机化学研究的热点领域，是深入理解和实践现代合成化学的必备参考书。

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说实话，一本名为《β-内酰胺类抗生素的合成》的书，一开始会让人觉得它充满了枯燥的化学方程式和反应机理，或许只适合那些专业的化学家翻阅。然而，我更愿意相信，这本书能够以一种更具吸引力的方式来呈现其内容。我设想，书中可能不仅仅是冷冰冰的化学描述，而是会穿插一些引人入胜的故事，例如早期发现青霉素的传奇经历，或是某位科学家在合成某个复杂分子时遇到的瓶颈以及最终的突破。我期待它能以一种更宏观的视角来审视β-内酰胺类抗生素的合成，或许会探讨不同时期合成技术的发展脉络，以及它们如何受到当时的科学认知、工业水平和市场需求的影响。书中会不会提及一些合成方法背后的科学原理，例如立体化学的控制，或是如何利用某些官能团的特性来实现特定的转化？我希望通过阅读这本书，我能够对这类抗生素的合成有一个更全面、更深刻的认识，不仅仅停留在“知道有这么回事”，而是能够理解其背后的逻辑和科学美感。

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从《β-内酰胺类抗生素的合成》这个书名来看，我直觉认为它会是一本非常扎实的学术著作，可能充满了各种精密的化学反应式和结构图。但是，我更期待它能超越纯粹的技术手册，成为一本能够引发读者思考的书。我希望书中能够探讨，在进行β-内酰胺类抗生素合成时，所面临的各种挑战。例如，如何有效地控制反应的选择性，避免产生不必要的副产物？在工业化生产中，又有哪些关键的工艺参数需要精确控制，以保证产品质量和产量？我猜想，书中可能还会涉及一些与合成相关的生物学背景，比如这些抗生素是如何作用于细菌的，以及细菌是如何产生耐药性的，这些信息或许能够指导我们设计出更有效的合成策略，以克服耐药性问题。此外，我也好奇书中是否会提及一些在合成过程中使用的特殊试剂或催化剂，以及它们是如何发挥作用的。总而言之，我希望这本书能够提供给我一个关于β-内酰胺类抗生素合成的完整图景，让我感受到科学探索的严谨与智慧。

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当我拿到《β-内酰胺类抗生素的合成》这本书时，我首先被其严谨的专业性所吸引。作为一名在医药行业摸爬滚打了多年的从业者，我深知这类抗生素在现代医学中的举足轻重。然而，即便如此，对于其复杂的合成工艺，我始终觉得隔着一层纱。这本书的标题明确指向了其核心内容，我便迫不及待地想知道，它究竟会以何种深度和广度来剖析这一主题。我猜测，书中不仅仅会罗列各种已知的合成方法，更会深入探讨不同合成路线的优劣，比如反应条件、产率、成本、环境影响以及可能产生的副产物等。我希望它能提供一些关于如何设计和优化合成路线的原理性指导，甚至可能涉及一些前沿的研究进展，例如利用新型催化剂、绿色化学理念在抗生素合成中的应用，以及如何应对日益严峻的细菌耐药性问题，通过结构改造来开发新型的β-内酰胺类抗生素。这本书或许能为我提供新的视角和启发，帮助我更好地理解当前药物研发的挑战与机遇。

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这本书的标题《β-内酰胺类抗生素的合成》瞬间勾起了我的好奇心，虽然我并非化学专业出身，但对药物研发和人类健康一直抱有浓厚的兴趣。我一直在思考，究竟是什么样的力量，能够从看似简单的化学结构中，衍生出拯救无数生命的神奇药物？这本书的出现，仿佛为我打开了一扇探索未知的窗户。我猜想，书中一定详尽地阐述了β-内酰胺类抗生素这一庞大而重要的药物家族的起源和演变。从最初的青霉素发现，到后来结构不断优化的第二代、第三代甚至更广泛的头孢菌素类药物，每一个进步都凝聚了科研人员的心血和智慧。我尤其期待书中能够深入浅出地介绍它们各自独特的化学合成路径，是如何通过精巧的化学反应，一步步构建起复杂的β-内酰胺环，并引入不同的侧链以增强其抗菌活性、拓宽其抗菌谱，或者改善其药代动力学性质。书中会不会提及一些经典或创新的合成策略，比如不对称合成、酶催化合成，甚至是工业化生产中的挑战与突破？这些都是我最为好奇和期待的。总而言之，我渴望在这本书中，不仅仅是了解到“怎么做”，更能体会到“为什么这么做”，以及背后蕴含的科学精神和对生命的敬畏。

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当我看到《β-内酰胺类抗生素的合成》这个书名时，我脑海中立刻浮现出实验室里闪烁的试管和烧瓶，以及那些充满神秘感的化学分子式。虽然我不是一个专业的化学家，但我一直对药物的研发过程非常着迷，尤其是那些能够深刻改变人类健康的药物。我猜想，这本书一定会深入剖析β-内酰胺类抗生素的核心结构，也就是那个四元环，并详细阐述如何一步步地将这个“核心”构建出来，然后再在其基础上进行修饰，赋予其不同的抗菌特性。我非常期待书中能够解释，为什么不同的侧链会带来如此大的抗菌谱和药效差异，以及这些差异是如何通过精妙的化学合成来实现的。这本书或许还会提供一些关于如何合成新型β-内酰胺类抗生素的思路，特别是考虑到当前细菌耐药性日益严重的情况，如何通过结构创新来应对这一挑战，这对我来说将是极具吸引力的话题。我希望能在这本书中，不仅学到具体的合成方法，更能领略到化学家们在攻克复杂分子合成难题时的智慧与创造力。

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