Chiral Drugs

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出版者:Wiley
作者:Challener, Cynthia A. 编
出品人:
页数:662
译者:
出版时间:2001-12-01
价格:USD 170.00
装帧:Hardcover
isbn号码:9780566084119
丛书系列:
图书标签:
  • 手性药物
  • 药物化学
  • 药物动力学
  • 药物代谢
  • 立体异构体
  • 药物设计
  • 药物研发
  • 药物合成
  • 生物利用度
  • 药理学
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具体描述

In the early twentieth century the relevance of chirality to the pharmaceutical industry was established by the fact that one enantiomer of hyoscyamine possessed greater pharmacological activity than the other.

Today, most new drugs and those under development consist of a single optically active isomer, and chirality is also becoming an issue for the agrochemical and other industries. Regulatory agencies throughout the world are currently reviewing the importance of chirality with regard to pharmaceutical and agrochemical products. New guidelines from such agencies have been key drivers for the focus on single enantiomer products in these industries.

These scientific and regulatory developments have created the need for a guide for workers in the pharmaceutical and chemical industries seeking information on chiral molecules, processes, and commercially available chiral chemicals. Chiral Drugs is a comprehensive listing of over 2500 chiral drugs, classified by therapeutic class, and including structures and physical properties for each entry in the listing. Its companion volume, Chiral Intermediates, presents the same detailed information for over 4700 commercially available chiral chemicals.

The 'Chiral Pool' of readily available, relatively inexpensive chiral compounds has been expanding at a rapid rate as more and more products are produced in large quantities at economical prices. New developments in various technologies for isolating, preparing, and purifying chiral materials have greatly increased the opportunities for utilizing optically pure compounds in commercial applications. Novel techniques for classical resolution, new methodologies for developing selective enzymes for biocatalysis, advances in the application of microorganisms for chemical production, and continued progress in the area of asymmetric synthesis have all contributed to the growth of this field.

Part One of each book contains four chapters which provide an introduction to topics relevant to the field of chiral chemistry and includes a brief overview of chirality, a short discussion on the current market drivers in the area of chiral chemistry, and a basic presentation of the various sources and methods for obtaining chiral compounds.

Part Two presents entries for over 2500 chiral drugs, classified by therapeutic class. For each main entry, the chemical name and a list of trade names and synonyms is provided; the CAS Registry Number, the European Inventory of Existing Commercial Chemical Substances (EINECS) number, and the Merck Index (12th edition) number are given when available. The physical properties, including specific rotation, of each compound are described and indicated applications are presented. The structure of nearly every compound is provided, and the manufacturers and suppliers of the compounds are also given. Indexes, including a master index of names and synonyms and an index of custom manufacturing services for production of chiral compounds, are appended.

Chiral Drugs provides an introduction to the types of sources and methods currently in use for obtaining chiral molecules and is an invaluable resource for researchers in the pharmaceutical and biotechnology sectors as well as to those working in the basic biochemical sciences. Chiral Intermediates provides an introduction to the types of sources and methods currently in use for obtaining chiral molecules and is an invaluable resource for information on available chiral molecules. Chiral Intermediates and Chiral Drugs are the most comprehensive and detailed guides to chiral compounds available.

好的,这是一本名为《Chiral Drugs》的图书的简介,内容完全聚焦于手性药物的各个方面,不包含任何与该书名不直接相关的内容。 《手性药物:从基础理论到临床实践》图书简介 ISBN: [请在此处填写实际ISBN,或留空] 作者: [请在此处填写作者姓名] 出版社: [请在此处填写出版社名称] 出版日期: [请在此处填写出版日期] 定价: [请在此处填写定价] 内容提要: 手性,这一源自于我们自身分子结构的自然现象,在生命科学和药物化学领域占据着核心地位。当我们谈论药物时,手性往往决定了其有效性、安全性乃至最终的临床命运。《手性药物》一书深入系统地探讨了手性药物的理论基础、合成策略、分析检测方法以及在现代医药研发与应用中的复杂挑战。本书旨在为有机化学家、药物化学家、药理学家、分析科学家以及所有关注现代药物开发的人士,提供一个全面且深入的视角。 第一部分:手性基础与生物学意义 本书首先从基础的立体化学概念入手,详细阐述了对映异构体、非对映异构体、外消旋体以及手性中心的定义和表征。随后,我们将深入探讨手性在生命体系中的核心作用。生物大分子如蛋白质、核酸等本身即具有高度的手性,因此它们与药物分子之间的相互作用天然地具有立体选择性。 我们详细分析了“一比一”还是“一比零”的药理学差异,阐释了为什么一个对映异构体可能是救命的良药(Eutomer),而另一个却可能是无效甚至是有毒的物质(Distomer)。通过大量的案例研究,读者将清晰地理解立体化学结构如何影响药物与靶点(如受体、酶)的结合亲和力、代谢途径以及药代动力学特征(ADME)。书中特别关注了沙利度胺事件等历史性教训,以此强调手性纯度在药物安全监管中的不可或缺性。 第二部分:手性药物的合成与分离策略 高效、经济且环境友好的手性药物合成是现代制药工业的核心挑战之一。本书的第二部分聚焦于实现高对映体过量(ee)产物的各种策略。 不对称合成: 我们系统介绍了当前最前沿和最成熟的不对称合成方法。这包括: 1. 手性催化剂介导的反应: 重点讨论了不对称氢化、不对称环氧化、不对称羟醛缩合等经典反应。对手性过渡金属催化剂(如Rh, Ru, Ir配合物)和有机小分子催化(Organocatalysis)的设计理念、作用机理及其在工业应用中的潜力进行了详尽的梳理。 2. 手性辅基策略: 探讨了如何利用可拆卸的手性基团引导反应的立体化学,并如何在反应完成后有效去除辅基。 3. 生物催化: 详细介绍了利用酶(如脂肪酶、氧化还原酶)进行高度立体选择性转化,及其在“绿色化学”背景下日益增长的重要性。 手性拆分技术: 对于传统合成路线中产生的 racemic 混合物,分离技术至关重要。本书详述了以下关键技术: 1. 经典化学拆分: 利用手性拆分剂形成非对映异构盐进行结晶分离的原理、优化条件及局限性。 2. 手性色谱分离: 涵盖了高效液相色谱(HPLC)、气相色谱(GC)中的手性固定相(CSP)的开发、选择性机制及其在质量控制中的应用。 3. 动态动力学拆分(DKR): 介绍如何通过有效的消旋化过程,将理论收率提升至近乎100%的策略。 第三部分:分析与质量控制 确保手性药物的对映体纯度是药物注册和上市的前提。本部分着重于手性药物的定性和定量分析方法。 书中详尽介绍了光谱学方法(如圆二色谱CD、手性核磁共振NMR中利用手性移项试剂)在结构确证中的应用。重点在于色谱分析的优化,包括如何选择合适的流动相、柱相,以及如何利用超临界流体色谱(SFC)进行快速、高效的分析和制备分离。此外,还探讨了晶体工程对手性药物固体形态控制的影响,如共晶的形成对手性稳定性的意义。 第四部分:手性药物的研发与法规前沿 手性药物的研发并非简单的化学合成,它涉及复杂的药理学考量和严格的监管要求。本书的最后一部分将视野扩展至药物开发的宏观层面。 我们分析了不同国家和地区的监管机构(如FDA、EMA)对手性药物申报的不同政策倾向,特别是“单一对映异构体药物”和“外消旋药物”的审批标准和递交流程。书中还讨论了对映选择性代谢(Enantioselective Metabolism)在体内的重要性,以及如何利用计算化学工具(如分子对接、QSAR模型)来预测和优化手性分子的生物活性。 本书特色: 深度与广度并重: 覆盖了手性化学的理论基石到工业规模的放大挑战。 案例驱动: 穿插了大量已上市和处于临床研究阶段的手性药物的实际案例,使理论知识更具应用价值。 面向未来: 探讨了新型不对称催化系统和连续流化学在手性药物合成中的最新进展。 《手性药物》是药物开发领域专业人士的必备参考书,它清晰地揭示了分子手性的微观世界如何深刻地塑造了现代医药的宏观格局。

作者简介

目录信息

读后感

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用户评价

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当我第一次瞥见《Chiral Drugs》这本书的时候,它所传达出的专业性和吸引力就让我无法忽视。我一直对药物如何作用于人体以及药物分子之间微妙的结构差异如何影响其功效充满了好奇。手性,在我看来,正是这种微妙差异中最核心、最神秘的部分。我希望这本书能够为我提供一个清晰的路线图,引导我探索手性药物的复杂世界。我设想作者会以一种循序渐进的方式,从手性的基本概念讲起,然后深入到手性药物的设计、合成以及它们在体内是如何与生物靶点进行立体选择性相互作用的。我特别期待书中能够包含一些关于手性药物研发的实际案例,比如那些成功的上市药物,以及它们在研发过程中是如何解决手性问题的。了解这些过程,对我来说,不仅仅是获取知识,更是一种对科学智慧和工程精密的学习。我希望这本书能够让我理解,为什么在药物的开发过程中,对映异构体的分离和纯化如此重要,以及这项工作是如何挑战着化学家和药学家的智慧。这本书的出现,无疑为我提供了一个绝佳的机会,让我能够深入了解这个在现代医药领域至关重要的领域。

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当我第一次看到《Chiral Drugs》这本书时,它传递出一种专业而又引人入胜的气息。作为一名对医药研发领域怀有浓厚兴趣的旁观者,我总是被那些能够以极高的特异性和精确性作用于人体的药物所吸引。手性,在我看来,就是这种精确性的最根本体现。我希望这本书能够成为我的启蒙读物,带我进入手性药物的奇妙世界。我设想书中会详细解释手性分子是如何在宇宙中普遍存在的,以及为什么它们在生命体内的相互作用如此关键。我期待作者能够用生动的语言,结合大量的实例,来阐述手性药物的发现、开发和生产过程。我尤其关心书中是否会包含关于手性分离技术和不对称合成方法的内容,例如如何高效地获得单一对映异构体,以及这些技术是如何不断进步,推动着药物创新的。我知道,在药物研发中,对映异构体的纯度往往直接关系到药物的疗效和安全性,这其中蕴含着深刻的科学道理和严谨的工程实践。这本书的出现,对我而言,不仅是知识的获取,更是一种对科学探索精神的致敬。我希望它能够让我理解,为什么有时候一个小小的分子结构上的差异,就能带来天壤之别的药物效果。

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这本书的装帧设计非常精致,简洁大方的标题《Chiral Drugs》配上专业而不失美感的分子结构图,瞬间就吸引了我的目光。我是一个喜欢深度钻研问题的人,而手性药物这个概念,在我看来,是现代药物学中最具深度和挑战性的领域之一。我一直对那些能够精确作用于生物体内的药物分子感到好奇,而手性,正是决定这些分子精确性的关键因素。我希望这本书能够系统地阐述手性在药物设计、合成和药理活性中的核心作用。我期待它能够深入浅出地介绍手性药物的历史发展,从早期的外消旋药物到如今高度纯化的对映异构体药物,这个演变过程本身就充满了科学的进步和人类的智慧。我特别想了解书中是如何解释手性分子在生物体内的立体选择性识别机制,比如它们如何与酶、受体等靶点精确结合,就像一把钥匙匹配一把锁。如果书中能够包含一些经典的药物案例,比如抗抑郁药、抗癌药等,详细分析它们的手性特征及其对疗效和安全性的影响,那将非常有启发性。这本书不仅仅是关于化学的理论,更是关于如何运用化学知识解决实际医学问题的实践。我非常期待它能够给我带来一次深刻的认知体验,让我能够更全面、更深入地理解手性药物的重要性和复杂性。

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这本书的标题《Chiral Drugs》本身就散发着一种严谨而又充满探索性的气息。作为一名对生物化学和分子医学充满好奇的学习者,我一直对那些能够以“键合”方式与生物大分子相互作用的药物分子感到着迷。手性,在我看来,是赋予这些分子这种“键合”能力的关键属性。我希望这本书能够提供一个全面而深入的视角,让我理解手性在药物设计和开发中的重要性。我期待它能够从基础理论入手,清晰地解释什么是手性,什么是对映异构体,以及为什么它们在生物体内会有如此不同的行为。我尤其希望书中能够包含一些关于经典手性药物的案例分析,例如那些因为未能充分理解手性而导致不良后果的药物,以及后来通过对手性问题的解决而取得巨大成功的药物。这些案例无疑是最具说服力的教材。我希望这本书能够让我不仅学到知识,更能体会到科学研究的严谨性和不断追求完美的精神。从这本书的封面和标题来看,它一定是一本经过深思熟虑、内容详实的著作,我相信它能为我打开通往手性药物研究领域的一扇大门,让我对这个充满魅力的科学分支有更深刻的认识。

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翻开这本书的第一感觉,就是它的内容一定是经过精心打磨的。我不是化学专业的,所以对书中的专业术语和理论可能会有些陌生,但这本书的书名《Chiral Drugs》给我一种非常直观的感受,它聚焦于一个非常具体的、具有实际意义的领域。我最近在阅读一些关于新药研发的科普文章,其中反复提到手性药物的重要性,尤其是在靶向治疗和个体化医疗方面,手性药物的作用更是不可替代。我之前尝试过阅读一些专业的化学书籍,但往往因为过于晦涩难懂而难以坚持。我希望这本《Chiral Drugs》能够提供一个更加平易近人的视角,用清晰的逻辑和易于理解的语言,来解释手性药物的基本原理,包括手性的起源、对映异构体、外消旋体以及它们在药物吸收、分布、代谢和排泄(ADME)过程中的差异。我特别希望书中能包含一些关于手性药物发现和合成方法的介绍,比如不对称催化、酶催化等先进技术,以及这些技术如何帮助我们获得高纯度的对映异构体药物。了解这些过程,对我来说不仅仅是知识的获取,更是一种对人类智慧和创新能力的赞叹。这本书的封面设计,尤其是那个优雅的分子模型,让我觉得作者一定是对这个领域有着深切的热爱和深刻的理解,并且能够将这份热爱和理解传递给读者。我期待这本书能够成为我深入了解手性药物世界的引路人,它将是我书架上的一本重要藏书。

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这本书的书名《Chiral Drugs》给我一种非常深刻的印象,它精准地聚焦于一个在现代医学中扮演着至关重要角色的领域。我一直对药物如何以高度特异性的方式与生物体内的靶点相互作用感到着迷,而手性,正是实现这种特异性的关键。我希望这本书能够为我提供一个全面而深入的视角,让我理解手性在药物设计、合成以及其药理活性中的重要性。我期待它能够系统地阐述手性是如何影响药物的吸收、分布、代谢和排泄(ADME)过程,以及为什么单一对映异构体的药物通常比外消旋混合物具有更好的疗效和更低的毒副作用。我尤其希望书中能够包含一些关于手性药物发现和开发的历史性案例,例如那些因为对映异构体差异而产生的重大事件,以及后来科学家如何克服这些挑战,开发出更安全有效的药物。从书的标题来看,它显然是一本内容扎实、研究深入的著作,相信它能够帮助我更好地理解药物研发背后的复杂性和科学的进步。

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这本书的封面设计就足够吸引人,我第一次看到它的时候,就被那深邃的蓝色背景和上面精巧的分子结构图深深吸引了。作为一名对药物化学抱有浓厚兴趣的非专业人士,我一直觉得手性药物这个概念既神秘又重要,但却又缺乏一个能够深入浅出、系统性讲解的入门读物。这本《Chiral Drugs》正是满足了我的这一需求。尽管我还没开始阅读,但仅凭封面传递出的专业性和艺术性,我就已经对其内容充满了期待。我尤其好奇书中会如何描绘那些微小的手性中心如何决定药物的活性,以及它们在不同生物体内的复杂交互作用。我设想作者会用生动的语言,结合大量的插图和模型,将那些抽象的化学概念具象化,让像我这样的读者也能理解手性药物研发背后的精妙之处。我知道手性药物的研究是现代医药领域的一个重要分支,很多新药的开发都离不开对手性问题的深入理解和解决。这本书的出现,无疑为我打开了一扇通往这个迷人领域的大门。我希望它能够详细介绍一些经典的手性药物案例,比如我们熟知的沙利度胺事件,以及后来出现的对映异构体纯药物的开发历程,这样我不仅能学到知识,还能从中汲取关于科学严谨性和伦理责任的深刻教训。这本书的出版,对于任何对药物研发、有机化学或者生命科学感兴趣的人来说,都是一个不可多得的宝藏,我迫不及待地想翻开它,开始我的探索之旅。

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《Chiral Drugs》这本书的标题本身就透露出一种严谨的科学探索精神,它触及了药物化学中最具挑战性也最引人入胜的领域之一。我一直对分子世界的精妙运作方式充满好奇,而“手性”这个概念,在我看来,就是揭示这种精妙的关键。我希望这本书能够为我揭开手性药物的神秘面纱,让我深入了解它们在生命科学和医药研发中的重要作用。我期待书中能够以清晰易懂的语言,解释手性是如何影响药物与生物靶点的相互作用,以及为什么许多成功的药物都必须以单一对映异构体的形式存在。我尤其希望书中能包含一些关于手性药物设计和合成的先进技术介绍,例如不对称催化、手性拆分等,以及这些技术如何推动了新药的开发进程。这本书不仅仅是关于化学理论的堆砌,更是关于如何运用化学知识来解决实际医疗问题的实践。我相信,通过阅读这本书,我能够更深刻地理解科学研究的严谨性、创新性和对人类健康的贡献。

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当我看到《Chiral Drugs》这本书时,我的第一反应是它触及了一个我一直以来都感到好奇但又觉得难以深入的领域。我一直对药物如何与我们身体内的蛋白质、酶等生物分子进行精确的“对话”感到着迷,而“手性”这个概念,在我看来,就是这场对话中最关键的“语言”之一。我希望这本书能够以一种既有深度又不失趣味的方式,为我打开手性药物的奇妙世界。我设想书中会详细解释,为什么一个看似微小的分子结构上的变化——比如左右手的镜像关系——会使得两种药物在治疗效果和副作用上产生天壤之别。我期待它能够带领我了解手性药物的发现历史,从那些因为忽视手性而带来的不幸事件,到如今科学家们如何运用高超的化学合成技巧,精准地制造出具有特定活性构型的药物分子。我特别希望书中能包含一些具体的药物案例,例如那些我们耳熟能详的药物,详细剖析它们的手性特征以及这些特征如何决定了它们的命运。这本书的出现,无疑为我提供了一个深入学习和理解手性药物重要性的绝佳机会。

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在我开始阅读《Chiral Drugs》之前,光是它的标题就勾起了我无限的好奇心。我一直对那些在微观世界里扮演着至关重要角色的分子感到着迷,而“手性”这个词,在我看来,简直就是化学世界里最优雅的隐喻。它暗示着一种微妙的对称性,一种镜像般的相似却又截然不同的存在。这本书的出现,无疑是在我探索这个复杂领域的路上点亮了一盏明灯。我希望作者能够以一种非常引人入胜的方式,为我揭示手性药物的奥秘。我脑海中浮现出无数的画面:可能是关于早期药物研发中因为忽略手性问题而引发的悲剧,也可能是现代科学家如何利用精密的仪器和创新的合成技术,精准地“雕刻”出具有特定生物活性的药物分子。我期待书中能够详细介绍不同类型的手性药物,它们的作用机制,以及它们在治疗各种疾病方面的成功案例。我想了解,为什么一种手性药物的R型异构体可能是一种有效的治疗药物,而其S型异构体却可能毫无作用,甚至带来毒副作用。这本书如果能深入探讨这些差异的根源,并展示科学家们如何克服这些挑战,那将是我莫大的收获。我希望它不仅仅是一本枯燥的教科书,更是一部关于科学探索、智慧和坚持的故事集。从这本书的标题来看,它绝对有潜力成为一本极具影响力的著作,值得我花时间和精力去细细品味。

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