Membrane Transporters as Drug Targets (Pharmaceutical Biotechnology) pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

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出版者:Springer

作者:Amidon, Gordon L. (EDT)/ Sadee, Wolfgang (EDT)

出品人:

页数:555

译者:

出版时间:2000-01

价格:USD 329.00

装帧:Hardcover

isbn号码:9780306460944

丛书系列:

图书标签:

• Membrane Transporters
• Drug Targets
• Pharmaceutical Biotechnology
• Drug Discovery
• Pharmacology
• Medicinal Chemistry
• Cell Biology
• Biochemistry
• Therapeutics
• Drug Delivery

细胞膜转运体研究前沿与药物开发：深入剖析跨膜蛋白的功能、结构与调控机制 图书定位： 本书旨在为药物化学、药理学、生物物理学及相关生物技术领域的科研人员、高级学生及业界专业人士提供一个关于细胞膜转运体（Membrane Transporters）在药物发现与开发中核心作用的全面、深入的参考。本书聚焦于转运体作为药物靶点（Drug Targets）的最新研究进展、结构生物学突破、功能性调控机制及其在疾病治疗中的应用潜力，避免涉及已有的特定书名内容，而是构建一个涵盖该领域广阔图景的知识体系。 --- 第一部分：细胞膜转运体的基础生物学与分类学 第一章：跨膜转运系统的基本原理 本章详细阐述了细胞膜的屏障特性以及转运体在维持细胞稳态、物质摄取、代谢废物排出中的关键角色。深入探讨了跨膜运输的物理化学基础，包括浓度梯度、电化学梯度、自由能的计算与驱动力分析。重点介绍被动扩散、易化扩散、主动转运的基本动力学模型，如Michaelis-Menten方程在线性转运动力学中的应用及其局限性。 第二章：转运体的分子分类与结构域 系统梳理了当前主流的转运体分类系统（如SLC和ABC超家族），强调其进化关系和保守结构特征。详细解析了不同类型转运体（如载体蛋白、通道蛋白、ATP结合盒转运体）的基本架构，包括跨膜螺旋束的排布、氨基酸残基在底物识别与结合中的作用。介绍利用冷冻电镜（Cryo-EM）和X射线晶体学揭示的转运体大尺度构象变化（如“摇摆门”机制、内翻-外翻机制）。 第三章：底物识别、选择性与药效团的相互作用 本章深入探讨转运体如何实现对特定内源性底物的精确识别和选择性。从分子对接和结构比对的角度，分析转运体活性位点（Binding Pockets）的化学环境，如氢键供体/受体、疏水性区域和静电相互作用中心。讨论底物（包括药物分子）的亲和力（$K_m$或$K_D$）与转运效率（$V_{max}$）之间的关系，为设计具有高特异性的小分子调节剂提供理论基础。 --- 第二部分：转运体作为药物靶点的分子机制 第四章：吸收、分布、代谢与排泄（ADME）中的关键转运体 本部分聚焦于转运体在药代动力学中的核心地位。详述口服药物吸收过程中肠道上皮细胞（如PEPT1, OATPs）的作用，以及血脑屏障（BBB）中MDR1（P-gp）、BCRP等外排泵对中枢神经系统药物分布的严格控制。讨论药物在肝脏、肾脏中的摄取（如OCTs, OATs）和排泄过程中的转运体介导的药效学影响。 第五章：药物相互作用（DDI）的转运体机制 全面解析药物与药物之间、药物与食物之间因转运体竞争或抑制而导致的临床显著性相互作用。区分竞争性抑制、非竞争性抑制和反义（Upregulation/Downregulation）的分子机制。提供基于药效学模型的预测工具，帮助临床前研究人员预估潜在的DDI风险，并阐述法规机构（如FDA/EMA）对DDI评估的要求。 第六章：转运体在抗癌治疗中的双重角色 深入探讨细胞毒性药物（如紫杉烷类、蒽环类）被外排泵快速泵出的耐药性机制。分析如何设计新型抗癌药物以规避这些外排泵，或者利用转运体介导的药物靶向递送策略（Prodrugs）。特别关注肿瘤细胞代谢重编程中涉及的葡萄糖转运体（GLUTs）和氨基酸转运体在肿瘤生长中的作用。 --- 第三部分：转运体结构生物学与新型调控策略 第七章：结构生物学技术驱动的靶点解析 本章聚焦于运用Cryo-EM、固态NMR和高分辨率晶体学技术如何解析转运体在不同功能状态下的构象（如底物结合态、开放态、关闭态）。详细介绍如何通过结构信息进行理性药物设计（Structure-Based Drug Design, SBDD），包括对关键氨基酸残基的定点突变分析以及对活性位点药效团建模。 第八章：离子依赖性与构象耦合机制 重点分析钠/葡萄糖协同转运体（SGLT）和离子通道偶联的转运体（如某些神经递质转运体）中，离子梯度如何驱动非偶联底物运输的能量转换过程。探讨离子结合口袋的结构特征，以及跨膜电位变化对转运体循环周期的影响，为开发受电压门控影响的靶点提供见解。 第九章：转运体的药理学调控：激活剂与变构调节 超越传统的竞争性抑制剂，本章探讨新型调节剂的设计，包括： 1. 转运体激活剂（Activators）： 旨在增强内源性底物转运以纠正疾病状态下的转运缺陷（如某些肠道转运缺陷）。 2. 变构调节剂（Allosteric Modulators）： 结合在活性位点之外的位点，诱导转运体构象变化，实现更温和、更具选择性的功能调控，有效避免竞争性抑制剂可能带来的脱靶效应。 --- 第四部分：新兴应用与未来展望 第十章：基因编辑技术与转运体功能研究 探讨CRISPR/Cas9等基因编辑工具在靶向性敲除或修复特定转运体基因中的应用。分析转运体遗传性疾病（如囊性纤维化跨膜传导调节因子CFTR相关疾病）的基因治疗潜力，以及利用iPSC（诱导多能干细胞）技术构建具有病理学相关转运体表达谱的体外模型系统。 第十一章：转运体在药物递送系统中的工程化应用 介绍如何将转运体研究成果应用于新型纳米药物载体设计。例如，通过修饰纳米粒表面以模拟内源性底物，使其能够被特定组织的高表达转运体（如转铁蛋白受体或特定肽类转运体）识别并内吞，实现靶向性、高效的药物递送。 第十二章：计算生物学与高通量筛选的未来 展望分子动力学模拟、量子化学计算在预测药物-转运体相互作用中的作用。介绍高通量功能性筛选平台（如膜片钳、荧光测定法）的自动化升级，以及AI/机器学习算法在从庞大化合物库中快速识别新型转运体调节剂方面的应用前景。 --- 结语： 本书结构严谨，内容前沿，旨在全面整合转运体生物学、结构解析、药代动力学调控以及新药研发策略，为推动转运体药物靶点研究进入新的阶段提供坚实的理论和实践指导。

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这本书的装帧设计非常精美，封面采用了抽象的细胞膜和分子结构图，色彩搭配沉稳而富有科技感，让人在拿起它的时候就能感受到其学术深度和专业性。厚度适中，虽然内容可能比较详实，但拿在手里并不会觉得过于沉重，方便携带和翻阅。纸张的质感也相当不错，有一定的厚度和韧性，印刷清晰，字迹饱满，阅读起来非常舒适，即使长时间阅读也不会感到疲劳。书的整体排版也很考究，章节划分清晰，标题醒目，索引系统也做得比较完善，便于读者快速定位所需信息。对于一个对药物研发领域抱有浓厚兴趣的读者来说，这本书无疑是一件令人赏心悦目的作品。它不仅仅是一本学术专著，更像是一件精美的工艺品，体现了出版方在图书制作上的用心和严谨。从外观上看，这本书就传递出一种专业、权威、值得信赖的信号，让人对接下来的阅读充满期待。

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我非常关注一本书在实际应用方面的指导意义，特别是像《Membrane Transporters as Drug Targets (Pharmaceutical Biotechnology)》这样一本聚焦药物靶点的书籍。我希望它能够提供一些前沿的研究进展和技术方法，帮助我理解当前药物研发的最新趋势。例如，书中是否会探讨新兴的药物递送系统如何利用膜转运蛋白来提高药物的靶向性和疗效？或者，是否会介绍一些利用基因编辑、CRISPR等技术来调控膜转运蛋白功能的新策略？对于临床应用，我希望书中能够提供关于如何评估转运蛋白作为药物靶点的有效性和安全性的相关信息，以及在药物开发的各个阶段，例如早期发现、临床前研究和临床试验中，如何考虑膜转运蛋白的相关因素。这本书的“Pharmaceutical Biotechnology”副标题也让我预期它会包含一些关于生物制药在这一领域应用的讨论。

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我一直对药物靶点这个话题非常着迷，尤其是在生物技术日新月异的今天，了解新的药物靶点对于理解疾病机制和开发创新疗法至关重要。这本书的名字——“Membrane Transporters as Drug Targets”——立刻吸引了我，因为膜转运蛋白在细胞内外物质交换中扮演着核心角色，它们在许多生理和病理过程中都发挥着关键作用，因此它们作为药物靶点的潜力也日益受到关注。我非常好奇书中是如何深入探讨这一领域的，比如会介绍哪些具体的膜转运蛋白家族？它们在不同疾病中扮演了怎样的角色？以及目前有哪些药物是基于这些转运蛋白开发的，或者有哪些在研药物是以它们为靶点的？这些都是我非常想知道的。这本书的副标题“Pharmaceutical Biotechnology”也暗示了它与药物研发的紧密联系，这让我更加期待书中能够提供一些关于如何利用膜转运蛋白来设计和优化药物的策略和技术。

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这本书的章节结构和内容组织方式是我非常看重的一个方面。我希望它能够循序渐进地引导读者进入膜转运蛋白作为药物靶点这一复杂而迷人的领域。开头部分或许会从基础概念讲起，比如膜转运蛋白的基本分类、功能机制，以及它们在人体内的普遍性和重要性。然后，可能会逐步深入到具体的转运蛋白家族，例如离子通道、转运体（SLCs、ABC转运蛋白等），详细介绍它们的分子结构、调控机制以及与特定疾病的关联。我尤其期待书中能有大量的案例研究，展示如何将基础研究成果转化为实际的药物开发项目，比如某个特定疾病的发生与某种转运蛋白的失调密切相关，科学家们又是如何识别出这个靶点，并设计出能够纠正这种失调的药物的。这种从基础到应用的逻辑链条，对于我这样希望全面理解药物研发过程的读者来说，非常有价值。

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作为一名对科学文献阅读要求较高的人，我非常看重书籍在参考文献和学术严谨性方面的表现。我希望《Membrane Transporters as Drug Targets (Pharmaceutical Biotechnology)》能够提供一个详尽的参考文献列表，包含那些奠基性的研究论文、重要的综述文章以及近期的前沿成果。这样，如果我对书中的某个话题特别感兴趣，就能够方便地追溯到原始的研究文献，进行更深入的学习和研究。此外，书中对概念的解释和对研究数据的呈现，我都希望能做到严谨、准确、不含糊。图表和插图的设计也至关重要，我期待它们能够清晰地展示复杂的分子结构、作用机制和实验结果，有效地辅助理解。一本好的学术著作，应该在内容深度、信息准确性和学术规范性上都达到高标准，为读者提供可靠的知识支持。

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