药物中间体合成工艺 pdf epub mobi txt 电子书 下载 2026

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出版者:化学工业出版社

作者:陈立功

出品人:

页数:199

译者:

出版时间:2001-6

价格:20.00元

装帧:简裝本

isbn号码:9787502531072

丛书系列:

图书标签:

• 药物中间体
• 有机合成
• 合成工艺
• 化学工程
• 药物化学
• 精细化工
• 工艺开发
• 化学合成
• 制药工程
• 工艺优化

《有机合成方法学探微》 内容概述 本书并非一本关于特定药物或其合成路径的教科书，而是深入探讨现代有机合成领域的核心理论、关键技术与前沿进展。全书聚焦于“如何进行高效、精准、绿色的有机分子构建”，旨在为读者构建一套完整的有机合成思维框架，并提供解决复杂合成挑战的思路与方法。 第一部分：合成策略与基本原理 本部分将从宏观视角审视有机合成的设计理念。首先，我们会回顾并深入剖析经典的合成策略，如线性合成、汇聚合成、收敛合成等，并结合实例阐述它们各自的优劣势以及适用范围。在此基础上，本书将重点介绍现代合成设计中日益重要的“逆合成分析”方法，详细解析如何从目标分子出发，逐步回溯，将复杂的合成任务分解为若干可行的、简单的合成步骤。我们将深入讲解断裂键的逻辑、官能团的转化、保护基策略的应用，以及如何根据立体化学要求进行合理的合成设计。 紧随其后，本书将系统梳理有机合成中至关重要的基本反应类型。这并非简单罗列反应方程式，而是从反应机理、立体化学控制、区域选择性、化学选择性等多个维度进行深入剖析。我们将重点关注以下几类反应： 碳-碳键形成反应： 详述Grignard反应、有机锂试剂反应、Wittig反应、Horner-Wadsworth-Emmons反应、Diels-Alder反应、[2+2]环加成反应、Michael加成、Aldol加成等经典与现代的碳-碳偶联反应。我们将重点关注催化剂的选择、反应条件的优化以及立体化学的控制策略。 官能团转化： 深入探讨氧化、还原、取代、加成、消除等各类官能团的转化方法。我们将关注不同氧化剂/还原剂的选择标准、反应选择性以及在多官能团分子中的应用。 杂原子官能团的构建与转化： 详细介绍 C-N, C-O, C-S, C-P 等键的形成方法，如胺化反应、醚化反应、酯化反应、酰胺化反应等。 不对称合成： 这是本书的一个重要章节。我们将详细介绍各种实现不对称合成的策略，包括手性助剂法、手性催化法（金属催化、有机小分子催化、酶催化）、手性试剂法等。我们将深入探讨不同不对称反应的机理、手性诱导的原理、立体选择性的评价指标，以及如何选择合适的催化剂和反应条件获得高对映选择性和非对映选择性的产物。 第二部分：现代合成技术与催化策略 本部分将聚焦于推动有机合成发展的重要技术手段和催化体系。 金属有机催化： 这是现代有机合成的核心驱动力之一。我们将详尽介绍过渡金属催化在有机合成中的应用，重点包括： 交叉偶联反应： Suzuki、Stille、Heck、Sonogashira、Negishi、Buchwald-Hartwig 胺化反应等。我们将深入分析这些反应的催化循环、配体的作用、金属中心的氧化态变化，以及如何通过选择合适的金属、配体和反应条件实现高效偶联。 C-H键活化： 这一前沿领域将得到重点关注。我们将介绍直接官能团化 C-H 键的策略，包括定向金属化、自由基 C-H 活化等，并探讨其在简化合成路线、减少官能团预活化步骤方面的巨大潜力。 不对称金属催化： 进一步深入探讨手性金属配合物在催化不对称反应中的应用，如不对称氢化、不对称环氧化、不对称烯丙位烷基化等。 有机小分子催化： 随着有机小分子催化剂的不断涌现，其在绿色化学和复杂分子合成中的地位日益凸显。本书将介绍基于胺、硫脲、磷、B n o r o n 等的各类有机小分子催化剂，以及它们在不对称Aldol反应、Michael加成、Diels-Alder反应、Mannich反应等中的应用。我们将重点探讨催化机理、活性位点以及如何设计结构新颖、高效的有机小分子催化剂。 光催化与电催化合成： 本部分将介绍利用光能或电能驱动有机合成的新兴技术。我们将阐述光氧化还原催化、光动力疗法相关的合成策略，以及电化学合成在实现传统方法难以达到的氧化还原转化的优势。 流动化学与微反应器技术： 随着对反应过程控制和安全性的要求不断提高，流动化学已成为一种重要的合成技术。本书将介绍流动化学在提高反应效率、改善传质传热、实现危险反应安全操作等方面的优势，并结合实例说明其在优化合成工艺中的应用。 酶催化与生物催化： 酶催化以其高度的选择性（区域选择性、立体选择性、化学选择性）、温和的反应条件和环境友好性，在有机合成中扮演着越来越重要的角色。我们将介绍酶催化在不对称转化、官能团修饰等方面的应用，并探讨如何通过定向进化和酶工程来拓展酶的应用范围。 第三部分：复杂分子合成案例分析与挑战 本部分将通过分析一些具有代表性的复杂有机分子的合成路线，将前面章节介绍的理论与技术融会贯通。这些案例可能包括天然产物、药物分子（非特定名称）、功能材料的合成等。通过对这些复杂合成路线的剖析，我们将： 演示如何综合运用多种合成策略和技术： 如何将逆合成分析、金属催化、不对称催化、官能团保护/去保护等多种手段有机结合，以最经济高效的方式构建目标分子。 分析合成路线中的关键步骤与难点： 识别并讨论在复杂分子合成中遇到的立体化学控制、区域选择性控制、官能团兼容性、反应收率、纯化难度等挑战，并探讨相应的解决方案。 强调绿色化学原则的应用： 在分析案例时，我们将关注如何选择更环保的溶剂、试剂，如何提高原子经济性，如何减少副产物生成，以及如何设计更节能的合成过程。 探讨新颖合成方法的开发： 通过对现有合成方法的局限性分析，引出对未来新型合成方法和催化体系的思考。 第四部分：前沿发展与未来展望 本部分将目光投向有机合成领域的前沿，展望未来的发展趋势。我们将探讨： 人工智能与机器学习在合成设计中的应用： 如何利用计算工具辅助逆合成分析、预测反应结果、优化反应条件。 自动化合成平台与高通量筛选： 介绍自动化合成在加速化合物库构建、探索新反应方面的潜力。 多组分反应（MCRs）与一锅法合成： 讨论如何通过高效的多组分反应，以最少的步骤构建复杂分子，提高合成效率。 合成化学在材料科学、化学生物学、药物发现等交叉领域中的作用。 本书特点： 理论与实践相结合： 既有深入的理论阐述，又有丰富的实例分析。 体系全面，深入浅出： 覆盖有机合成的经典与现代技术，力求做到逻辑清晰、易于理解。 注重方法论与思维方式： 强调培养读者独立思考、解决合成问题的能力。 前沿性与发展性： 关注当前有机合成领域的最新进展和未来趋势。 《有机合成方法学探微》将为从事有机合成研究的科研人员、研究生，以及对有机合成感兴趣的化学工作者提供一份宝贵的参考指南，帮助他们掌握现代有机合成的精髓，并激发创新的灵感。

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这本书的书名是《药物中间体合成工艺》，我拿到这本书的时候，心里其实是有些忐忑的。毕竟我对化学合成这块的了解，还停留在大学本科的基础层面，很多复杂的反应机理和工业化生产的细节，对我来说都是一片空白。然而，当我翻开前几页，那种扑面而来的严谨和细致，立刻让我放下了心中的不安。这本书并非那种堆砌概念的理论教科书，它更像是一份详尽的、手把手的工业实践指南。作者似乎非常清楚，对于一个身处研发一线或者正在准备进入这个领域的工程师来说，最需要的不是抽象的原理，而是能直接指导操作的“know-how”。书中对每一个关键中间体的合成路线设计，都进行了深入的剖析，从起始原料的选择，到反应条件的优化，再到后处理和纯化的每一个步骤，都写得极其到位。尤其让我印象深刻的是，它没有回避那些在实际生产中经常遇到的“疑难杂症”，比如产率不稳、杂质谱复杂、放大生产时的传质传热问题等，都给出了非常实在的解决方案和案例分析。这让我觉得，这本书的价值不仅仅在于传授知识，更在于分享经验，它让我看到了从实验室小试到工厂公斤级放大的完整路径图，极大地拓宽了我对“工艺开发”的理解。

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这本书的装帧和排版设计，对于一本技术专著来说，可以说是相当出色了。我特别欣赏它在结构上的层次感。它不是简单地将合成步骤罗列出来，而是采用了“原理介绍—典型案例分析—工艺放大关键点讨论—质量控制要点”的四段式结构来组织每一章节的内容。这种结构安排非常有利于读者的吸收和应用。我个人对其中关于不对称合成中手性催化剂回收与再利用的章节印象尤为深刻。作者不仅详细介绍了当前主流的负载型催化剂的制备，还深入分析了不同载体材料对催化剂稳定性的影响，并配有高清晰度的SEM（扫描电子显微镜）图片作为佐证。这使得原本抽象的物理化学概念变得具象化了。对我这种偏向于理论研究的学者而言，这本书提供的不仅仅是实用的合成方法，更是一种严谨的科研思维范式，它展示了如何将前沿的化学研究成果，转化为稳定、可靠的工业化生产步骤，体现了极高的学术价值和工程实用价值的完美结合。

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我是一名在化药企业工作了多年的工艺工程师，主要负责新药的工艺优化和技术转移工作。老实说，市面上关于药物合成的参考书汗牛充栋，但真正能深入到“工艺放大”这个关键环节，并提供切实可行指导的书籍凤毛麟角。我买《药物中间体合成工艺》这本书，很大程度上是冲着它的“工艺”二字去的。读完之后，可以说它精准地击中了我工作的痛点。它对反应工程学的应用分析非常透彻，比如在描述一个涉及强酸或强碱催化反应时，作者不会仅仅停留在写出反应式，而是会详细讨论搅拌器的选型、夹套的温控精度、以及反应釜材质的选择如何影响最终的收率和设备寿命。更让人称赞的是，书中大量的图表和流程图，清晰地勾勒出了复杂多步反应的整体布局，这对于我进行工艺流程的SOP（标准作业程序）编写工作来说，是无价的参考资料。它教会我如何用更系统、更流程化的思维去审视一个合成路线，而不是仅仅关注于反应瓶里的那一团物料。这本书的深度，已经远远超出了一个普通参考书的范畴，它更像是一份行业内的“内参”。

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作为一个刚刚毕业，正在努力适应CRO（合同研究组织）高强度工作节奏的化学研究员，我发现自己最大的短板在于对成本控制和绿色化学原则的理解不够深刻。很多时候，我们能在实验室里做出目标分子，但那个路线往往复杂、试剂昂贵、后处理繁琐，根本不具备工业化潜力。《药物中间体合成工艺》这本书，在这一点上给了我极大的启发。它在介绍每一种合成方法时，都会设置一个专门的章节来对比不同方法的原子经济性、E因子（环境因子）以及溶剂回收的可能性。这种“设计即优化”的理念，贯穿了全书的始终。它强调，一个好的工艺不仅仅是能“做出来”，更要是“做得经济、做得环保”。我特别喜欢书中对连续流化学在中间体合成中的应用探讨，这部分内容非常前沿且具有操作性，让我明白了如何利用现代化的反应技术来规避传统间歇反应釜的弊端。这本书让我意识到，工艺化学的核心竞争力在于平衡效率、成本和可持续性，这对于我未来职业发展方向的确定，起到了至关重要的引导作用。

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我是一名在制药行业工作了二十多年的资深质检员，我的工作重点在于分析和控制产品质量，确保中间体和原料药的纯度符合药典标准。起初我以为，一本关于“合成工艺”的书对我来说可能有些偏门，更多是研发人员该看的。然而，我错了。这本书对合成路线的详尽描述，让我对杂质的来源有了前所未有的清晰认识。它不仅告诉我们“最终产物是什么”，更重要的是，它揭示了“副产物是如何生成的”。比如，某个特定温度下容易发生的异构化反应，或者某个催化剂残留导致的后续降解途径，书里都有非常细致的化学解释。这使得我在设计和验证分析方法时，能够更具针对性地去寻找那些“工艺相关的”关键杂质。这种从源头理解质量的视角，极大地提升了我作为QC（质量控制）人员的专业深度。我不再只是被动地检测结果，而是能主动地参与到工艺改进的讨论中，从一个更全面的角度去评估批次间的稳定性和批次间的差异。

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