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出版者:高等教育出版社

作者:魏俊杰 编

出品人:

页数:0

译者:

出版时间:2004-3

价格:37.60元

装帧:

isbn号码:9787040121629

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• 医用有机化学
• 有机化学
• 药物化学
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• 有机合成

《现代有机合成策略与应用》 内容简介 本书聚焦于有机化学领域的前沿进展与实践应用，旨在为化学、材料科学、药物研发等相关领域的科研人员、研究生及高级本科生提供一套系统、深入且与时俱进的合成方法学指南。本书摈弃了传统教科书的宽泛叙述，而是侧重于现代有机合成中具有突破性意义的关键策略、反应机理的精细剖析，以及它们在复杂分子构建中的实际效能。 全书内容组织遵循“设计原理—方法实现—应用拓展”的逻辑主线，共分为六大部分，涵盖了当前有机合成化学中最受关注的几个核心议题。 --- 第一部分：不对称催化的新范式 本部分深入探讨了实现分子手性构建的最新突破。内容涵盖了金属有机催化（如贵金属与廉价金属催化）在不对称转化中的最新进展。重点解析了以下几个方面： 1. 仿生催化与酶模拟体系： 详细介绍了如何通过设计模仿天然酶活性中心的合成催化剂，实现极高的对映选择性和化学选择性。讨论了非共价相互作用（如氢键网络、π-π堆叠）在精确控制过渡态结构中的关键作用。 2. 有机小分子催化（Organocatalysis）的深化： 聚焦于手性胺催化、硫脲/硫代脲催化以及膦催化体系的最新发展。特别关注了多官能团底物中，如何通过精确调控催化剂的酸碱性及空间位阻，实现对高难度C-C键、C-N键形成反应的有效控制。对比了布朗斯特酸/路易斯酸协同催化策略的优势与局限性。 3. 惰性键的活化与选择性转化： 深入阐述了C-H键直接官能团化的最新进展。不仅限于芳香环体系，更侧重于脂肪族C(sp³)-H键的选择性氧化、胺化和偶联反应。讨论了导向基团的设计原则、过渡金属氧化态的调控，以及光氧化还原催化在温和条件下实现C-H键活化的潜力。 --- 第二部分：光化学与电化学合成的崛起 本部分着重于利用非传统能源驱动有机反应，以实现传统热化学方法难以达成的转化。 1. 光氧化还原催化（Photoredox Catalysis）的机理与应用： 详细剖析了基于铱、钌配合物及有机染料作为光催化剂的电子转移过程。着重介绍了如何利用激发态物种（自由基、离子对）来取代传统的亲核/亲电反应，实现烯烃、芳烃体系的自由基加成、环化以及跨偶联反应。对催化剂的寿命、光敏化效率和反应器设计进行了实用性探讨。 2. 电化学有机合成的复兴： 系统阐述了电合成在有机转化中的优势，包括无需化学氧化剂/还原剂、易于调节氧化还原电位等。内容涵盖电化学驱动的环化反应、电化学偶联反应（如无金属偶联），以及在流体电池反应器中实现的安全、高效的规模化潜力。对比了恒电位法与恒电流法的适用场景。 --- 第三部分：复杂环系的高效构建 本部分聚焦于天然产物及药物分子核心骨架的快速合成策略，强调原子经济性和步骤经济性。 1. 新型环加成反应： 探讨了[2+2+2]、[4+2]等经典环加成反应在新型催化剂作用下的选择性增强。特别介绍了非经典狄尔斯-阿尔德（Diels-Alder）反应，如硝酮-烯烃的[3+2]环加成，以及如何利用金属卡宾或烯烃复分解策略构建高张力环系。 2. 串联反应与级联反应（Tandem/Cascade Reactions）： 详细分析了多步反应在一个反应釜内连续发生的案例。重点阐述了如何通过精巧的官能团设计，使前一步反应的产物能自发地、高效地转化为下一反应的底物，从而大幅缩短合成路线。例如，涉及Michael加成、分子内胺化和环化的一锅法构建复杂氮杂环体系。 3. 分子重排与骨架重构： 深入解析了重要的分子重排反应，如丙二烯重排、Claisen重排等在构建碳骨架中的应用。强调了如何通过引入特殊取代基或使用Lewis酸调控重排的区域选择性与立体选择性。 --- 第四部分：氟化学与生物活性分子的合成 氟原子在药物分子、农用化学品和功能材料中的重要性日益凸显。本部分专注于将氟原子引入特定位置的选择性方法。 1. 选择性氟化策略： 详细介绍了亲电、亲核以及自由基氟化试剂的最新进展，特别是新型的“安全可控”的氟化试剂。着重讨论了如何实现芳香环、烯烃的双键、以及脂肪族C-H键上选择性地引入氟、三氟甲基（CF₃）或二氟甲基（CHF₂）。 2. 放射性标记与探针合成： 探讨了[¹⁸F]标记在正电子发射断层扫描（PET）显像剂开发中的关键作用。分析了微流控技术在快速、高效制备短半衰期氟代化合物中的应用。 --- 第五部分：现代偶联反应的进阶应用 本部分超越了传统的Suzuki、Heck反应，关注更具挑战性的偶联体系。 1. 交叉偶联的最新前沿： 深入研究了利用廉价金属（镍、铜、铁）替代钯催化的偶联反应，以降低成本和毒性。特别是关注了利用光催化或电化学辅助的交叉偶联，实现对传统偶联底物（如烷基卤化物、芳基磺酸盐）的有效转化。 2. C-N、C-O键的高效形成： 讨论了Buchwald-Hartwig胺化反应在复杂多官能团分子合成中的优化。重点分析了新型配体的设计如何克服位阻和电子效应的限制，实现对伯胺、仲胺、氨基酸等底物的温和偶联。 --- 第六部分：计算化学在合成设计中的辅助 本部分阐述了如何利用理论计算工具（DFT）来指导实际的合成工作，提高研发效率。 1. 反应机理的精确预测： 介绍如何利用计算化学确定反应的速率控制步骤、过渡态结构和产物的相对稳定性，从而解释反常的反应选择性。 2. 催化剂与配体的虚拟筛选： 讨论了如何通过计算方法快速评估潜在催化剂体系的活性和选择性，指导合成化学家优化配体结构，减少昂贵且耗时的实验筛选工作。 --- 本书特点： 聚焦前沿： 几乎所有章节都涵盖了近五年的重大突破。 机理导向： 对关键反应的电子流向、过渡态几何进行了详尽的分析，强调“知其所以然”。 实用性强： 提供了大量实际案例和成功合成路线，直接服务于复杂分子合成实践。 跨学科视野： 强调了物理化学原理在指导合成策略制定中的不可或缺性。 《现代有机合成策略与应用》是献给追求合成效率与创新性的化学家的工具书，它将引导读者超越基础知识的范畴，进入有机化学最活跃的研究领域。

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**书评一** 这本书的装帧设计简直是灾难性的，封面设计得如同上世纪八十年代的教科书，色彩搭配俗气不说，字体选择也让人倍感压抑。拿到手里的时候，感觉沉甸甸的，不是因为内容厚重，而是纸张的质量实在太差，有一种廉价的粗糙感。内页的印刷更是让人皱眉，墨迹深浅不一，有些地方的插图细节模糊不清，简直是对阅读体验的一种折磨。更别提目录的编排了，逻辑跳跃性太强，初学者根本无法从中找到清晰的学习路径，感觉就像是把一堆零散的知识点硬生生地堆砌在一起。我本以为这会是一本可以长期参考的工具书，但仅仅是翻阅的初始阶段，就让我产生了强烈的退货冲动。阅读体验如此糟糕，实在难以想象作者和出版社在制作过程中是如何忽略了读者的切身感受的。这与其说是专业的参考资料，不如说更像是一份未完成的草稿。

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**书评四** 这本书的叙事风格极其单调乏味，仿佛在阅读一份冗长枯燥的官方报告，缺乏任何能够抓住读者注意力的叙述技巧。作者的语言风格过于书面化和僵硬，充满了被动语态和冗长的从句，使得原本生动的化学反应过程，读起来也像是被抽走了灵魂的文字堆砌。例如，在描述一些重要的药物合成路径时，作者只是罗列了反应物、条件和产物，却完全没有阐述背后的“为什么”——为什么选择这个催化剂而不是另一个？反应中间体的情感波动是什么？（当然，这里的情感指的是化学环境的微妙变化）。如果能加入一些历史背景的穿插，或者引用一些经典研究人员的探索历程，哪怕是理论上的辩论，都会让阅读过程变得生动起来。现在这样，我感觉自己像一个被困在狭小房间里，强迫背诵化学方程式的机器人，学习效率极低，更谈不上激发对这门学科的热情。

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**书评五** 作为一本声称面向“医用”领域的专业书籍，它在临床应用案例的选取上显得非常保守和过时。书中列举的大部分药物合成和代谢路径，都是几十年前的经典案例，虽然具有理论上的参考价值，但对于当下正在前沿医学领域工作的专业人士来说，参考意义微乎其微。例如，对于近年来发展迅猛的靶向药物的化学基础讨论，内容少得可怜，几乎是点到为止，没有深入探讨其结构活性关系（SAR）的最新进展，也没有提及新型药物递送系统的化学挑战。这让这本书的“医用”标签显得名不副实，更像是一本停留在上个世纪的普通有机化学教材的修补版。现代的医药研发日新月异，一本有价值的参考书必须紧跟时代的步伐，提供前瞻性的知识和分析工具。遗憾的是，这本书在这方面的表现远远落后于行业的需求，更像是一个知识的“活化石”，而非解决现实问题的利器。

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**书评三** 这本书的参考文献和索引部分简直是一场笑话。我试图追踪书中引用的几个关键实验数据，却发现引用的文献编号对应不上实际的列表，或者干脆指向了一本根本不存在的期刊文章。这种基础的校对失误，极大地损害了书籍的学术可信度。在科学领域，每一个数据和结论都必须有清晰、可验证的出处，而这本书在这方面表现得如同儿戏。更令人沮丧的是，索引的收录非常不全面，我需要查找一个基础的反应机理，却发现关键词索引中根本没有收录，导致我不得不依靠大海捞针的方式在各个章节中手动搜寻。对于一本声称是严谨的“医用”化学书籍而言，这种对细节的漠视是不可原谅的。读者花费时间和金钱购买的，是知识的精确性，而非一本充满疏漏的“故事集”。我不得不怀疑，这本书的出版流程中，是否经过了任何形式的同行评审或严格的校对环节。

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**书评二** 我花了整整一个下午试图理解书中关于立体化学的部分，结果是徒劳无功。作者似乎默认读者已经对基础概念了如指掌，因此在解释诸如对映异构体和非对映异构体时，跳过了大量至关重要的中间步骤和必要的类比说明。那种“你只要读完前一章就应该明白”的态度，在严肃的学术著作中是极其不负责任的。书中给出的例题与理论讲解之间的关联性也十分薄弱，很多时候，例题的解法完全脱离了前文介绍的公式或原理，迫使我不得不频繁地查阅其他更权威的资料来“翻译”作者的意图。我强烈建议，如果这是一本面向入门者的教材，那么对复杂概念的阐释需要更具耐心和引导性，目前的呈现方式更适合那些已经掌握了扎实基础、仅仅需要快速查阅特定知识点的专家，而不是广大正在摸索中的学生群体。知识的传递，从来都不是单向的倾倒，而是一种循序渐进的引导，这本书在这方面做得非常失败。

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