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出版者:华南理工大学出版社

作者:徐云升,陈军,胡海强

出品人:

页数:204

译者:

出版时间:2007-6

价格:21.00元

装帧:

isbn号码:9787562326922

丛书系列:

图书标签:

• 化学
• 实验
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• 高等教育
• 理工科
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• 化学实验
• 基础化学

现代有机合成方法学前沿探索 图书名称： 现代有机合成方法学前沿探索 图书定位： 本书旨在系统梳理和深入剖析当前有机合成化学领域最前沿、最具颠覆性的合成方法学进展，为致力于创新药物发现、功能材料设计以及复杂天然产物全合成的科研人员、研究生和高级化学工作者提供一份详尽、实用的参考手册和思想启迪录。 --- 第一章：催化新纪元的黎明——非贵金属催化与光氧化还原催化 1.1 铁、铜、镍催化的交叉偶联反应： 本章首先回顾了钯催化在偶联反应中的统治地位，随后将焦点转向更经济、环境友好的非贵金属催化体系。重点阐述了镍催化的C–H键活化与官能团化的新范式，特别是其在构建复杂骨架中展现出的独特选择性与兼容性。深入分析了铁催化剂在还原性偶联和自由基生成中的应用，结合具体的实例，如铁催化的Suzuki-Miyaura偶联的改良体系，讨论了如何通过配体设计克服其固有的活性挑战。同时，对铜催化的Click化学及其在生物正交反应中的扩展进行了详尽的评述，特别是铜催化剂在醇、胺等极性底物上的高效转化机制。 1.2 光氧化还原催化（Photoredox Catalysis）的精细控制： 光氧化还原催化已成为近年来有机合成领域最活跃的分支之一。本书详细剖析了基于铱、钌配合物以及新型有机光催化剂（如吖啶衍生物）的工作原理，重点关注其如何通过单电子转移（SET）过程，实现传统热力学驱动反应难以达成的自由基中间体调控。讨论内容包括：利用可见光驱动的C(sp³)–H键官能团化、不对称光催化氢化反应，以及通过调控光氧化还原电位实现对反应选择性（如亲核/亲电自由基反应）的精确控制。特别探讨了流动化学技术与光催化结合，实现高效、安全的大规模生产潜力。 --- 第二章：C–H键活化的深度挖掘与精准定向 2.1 定向导向基团（Directing Group, DG）策略的革新： C–H键活化是实现分子骨架直接构建的“终极目标”。本章聚焦于新型、易于安装和脱除的导向基团设计，例如可水解的吡啶基团、环氧酰胺类导向基团等。详细解析了钯(II)、铑(III)和钌(II)催化体系中，导向基团如何通过“钳式”或“近端”模式实现对远程或惰性C–H键的选择性活化。对比分析了“内轨道”（Concerted Metalation-Deprotonation, CMD）机制与自由基机制在不同底物上的适用性和选择性差异。 2.2 无导向基团（DG-Free）C–H活化： 更具挑战性的“无导向基团”C–H活化是本领域的研究热点。本书系统介绍了如何利用底物自身的电子效应、空间位阻或外部氧化剂（如过氧化物、碘试剂）来诱导C–H键的远程选择性活化。特别关注了电化学辅助C–H官能团化，它提供了一种无需添加昂贵或有毒氧化剂的清洁转化途径，并在复杂分子构建中展示出强大的实用性。 --- 第三章：复杂骨架构建的新型环化反应与立体选择性控制 3.1 过渡金属介导的串联反应与多组分反应（MCRs）： 高效的合成策略往往依赖于串联或多组分反应，以在最少的操作步骤中构建分子复杂性。本章深入探讨了利用过渡金属催化剂（如钯、铑）驱动的[3+2]、[4+2]环加成反应，这些反应常常涉及烯烃插入、C–H活化和随后的环化步骤。重点介绍了不对称催化串联反应，如何通过手性配体或有机小分子催化剂，实现高对映选择性和非对映选择性的多环或螺环体系的构建。 3.2 手性中心的高效构建：不对称烯丙基取代与胺化反应： 不对称合成是药物化学的基石。本书详细分析了Tsuji–Trost反应的最新进展，特别是如何利用新型的磷、氮或碳手性配体，控制碳-碳键或碳-杂原子键形成的立体化学。此外，对不对称胺化反应进行了系统梳理，包括基于铱、铑催化的烯烃或亚胺的不对称加成反应，以及如何利用生物催化（酶催化）的高选择性来构建手性胺和氨基酸衍生物。 --- 第四章：生物正交化学与化学探针的设计与应用 4.1 新型生物正交反应的开发与优化： 生物正交化学允许在活细胞或活体动物体系内进行化学修饰而不干扰正常的生物过程。本书介绍了超越传统的[3+2]环加成反应的新型偶联技术，例如：Strain-Promoted Alkyne-Azide Cycloaddition (SPAAC)的改进、Tetrazine-与Dienophile的快速反应（Inverse Electron Demand Diels-Alder, IEDA）的动力学优化，以及新型硫醇-烯烃点击化学的应用。重点讨论了如何通过设计反应物，使其具有更快的反应速率和更好的细胞渗透性。 4.2 功能化探针与分子标记技术： 本章阐述了如何利用先进的合成方法学来制备高特异性的分子探针。内容包括：用于监测细胞内关键酶活性的小分子荧光团的设计与合成；基于光亲和标记（Photoaffinity Labeling, PAL）的蛋白质组学研究工具的开发；以及如何将这些合成工具与成像技术（如STED、SIM）结合，实现对生物分子在亚细胞水平上的实时追踪。 --- 第五章：流动化学与人工智能在合成中的融合应用 5.1 连续流动合成的工程学考量： 流动化学（Flow Chemistry）已从实验室工具转变为工业化生产的重要手段。本书详细分析了在高压、高温或使用危险试剂（如叠氮化物、重氮化合物）时，流动反应器的设计优势，包括传质和传热效率的提升，以及安全性保障。重点介绍了几种关键的流动反应器类型（如微通道反应器、填充床反应器）在催化剂固定化和反应条件优化中的应用案例。 5.2 AI辅助的逆合成分析与反应预测： 本书的最后部分展望了化学合成的未来方向——与人工智能（AI）的深度融合。系统介绍了基于图神经网络（GNN）的逆合成分析软件的工作原理，以及如何利用大型化学数据库训练模型来预测未知反应的产率、选择性和最佳反应条件。讨论了AI在筛选新型催化剂配体库和优化反应路径上的潜力，旨在指导化学家进行更具目标导向性的实验设计。 --- 目标读者： 有机化学、药物化学、材料科学及化学生物学方向的博士研究生及博士后研究人员。 致力于开发新反应和新合成策略的一线科研工作者。 从事复杂分子定制合成和工艺开发的高级工程师。 本书特色： 深度聚焦前沿： 严格筛选近年来（近五年）发表于顶级期刊（Angew. Chem., JACS, Nature Chemistry等）的颠覆性工作，确保内容的创新性和先进性。 机理解析透彻： 不仅罗列反应结果，更深入解析催化循环、过渡态结构和电子效应，帮助读者理解“为什么有效”。 强调应用导向： 所有方法论的讨论均紧密结合其在药物分子、天然产物或先进材料合成中的实际效用。

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这本书的语言风格是一种非常难得的、介于严谨学术和亲切指导之间的平衡。它在描述实验步骤时，用词精准、指令明确，不含任何歧义，保障了实验的精确性；但在引入实验背景或者总结实验现象时，作者的笔触又变得生动起来，偶尔会引用一些历史典故或者现实生活中的化学应用案例，瞬间拉近了与读者的距离。阅读过程中，我常常感觉不像是在读一本冰冷的教材，而更像是一位经验丰富的导师在一旁耐心指导我完成每一步操作。这种人情味十足的写作风格，让原本枯燥的化学实验学习过程充满了探索的乐趣，使得我更能主动地去思考和记录实验中的每一个细微变化。

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从实操角度来看，这本书的实验设计考虑到了不同层次学习者的需求。它似乎非常清楚，一个实验室里可能同时存在刚接触化学的新手和希望挑战高难度课题的进阶学生。因此，很多核心实验都提供了“基础操作流程”和“拓展深化方向”两个层面的指导。基础流程确保了安全和基本原理的掌握，而拓展部分则鼓励有余力的同学去探索更复杂的反应条件优化或者机理探究。这种分层级的设置，极大地增强了书籍的适用寿命和价值。我甚至可以预见到，即使我已经掌握了基础知识，未来在进行更深入的研究工作时，这本书中的某些通用技术章节依然会是值得反复查阅的参考资料，它的价值是贯穿整个化学学习生涯的。

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这本书的装帧和排版着实让人眼前一亮，拿到手里沉甸甸的感觉，就知道内容肯定很扎实。封面设计简洁大气，配色沉稳，很符合理工科书籍的调性。内页纸张质量上乘，印刷清晰锐利，即便是复杂的化学结构式和实验流程图，也展示得一目了然，阅读体验非常舒适，长时间看也不会感到眼睛疲劳。从目录上看，章节划分逻辑清晰，从基础概念的引入到复杂反应的探讨，循序渐进，很有层次感。尤其是对实验安全部分的强调，用加粗和醒目的图标进行了特别标注，看得出编者在安全教育上的用心。整体来看，这本书不仅仅是一本实验手册，更像是一本精心制作的工艺品，让人忍不住想立刻动手操作书中的每一个步骤，去验证书中所载的一切知识和原理，这对于初学者建立学习兴趣至关重要。

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这本书在实验细节的把控上，展现了极高的专业水准和对学习者友好的态度。很多教科书上常常忽略的操作细节，比如试剂的纯度要求、反应温度的微小波动可能带来的显著影响、甚至于清洗玻璃仪器的最佳方法，在这本书里都有详尽的阐述。我特别欣赏它在“故障排除”部分的设计。当实验结果不如预期时，作者没有简单地归咎于操作失误，而是提供了一份详尽的“可能原因及修正建议”清单，涵盖了从试剂失效到环境因素等多个维度。这种预见性的设计，极大地减少了学生在独立摸索过程中可能产生的挫败感，让人感觉无论遇到什么难题，这本书都是最可靠的后盾。这体现了作者站在第一线教学经验的深度积累。

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初次翻阅时，我最大的感受是其内容的广度和深度达到了一个非常巧妙的平衡点。它不像某些过于理论化的教材那样堆砌晦涩难懂的公式，也不同于那种只提供步骤、缺乏原理阐释的“菜谱式”手册。这本书成功地将理论基础与实际操作紧密地结合起来。每一个实验前，作者都会用精炼的语言回顾相关的化学原理，解释为什么需要这样做，而不是仅仅告诉你“加A，然后加热”。这种“知其所以然”的教学方式，极大地提升了我对化学反应本质的理解。例如，在介绍氧化还原反应实验时，它不仅展示了电位的变化，还配有详细的微观粒子示意图，把抽象的电子转移过程具象化了，这种图文并茂的讲解方式，对于我这种需要视觉辅助来理解复杂概念的学习者来说，简直是福音。

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