緒論1
第一部分藥物新劑型的製備3
1速釋製劑的製備3
11分散片生産技術3
111項目要求3
112製訂生産計劃3
113片劑生産工藝流程及環境區域劃分示意圖3
114對乙酰氨基酚分散片3
115原輔料的預處理3
116配料9
117製粒9
118壓片17
119鋁塑包裝27
1110相關知識28
12泡騰片生産技術30
121項目要求30
122製訂生産計劃30
123片劑生産工藝流程及環境區域劃分示意圖30
124維生素C泡騰片30
125原輔料的預處理30
126配料31
127製粒32
128壓片33
129包裝34
1210相關知識35
13口腔崩解片生産技術36
131項目要求36
132利福平口腔崩解片36
133生産工藝36
134相關知識37
2緩釋製劑的製備40
21親水凝膠骨架片生産技術40
211項目要求40
212雙氯芬酸鈉緩釋片40
213原輔料的預處理40
214製粒41
215濕粒乾燥42
216整粒與混閤42
217壓片43
218相關知識43
22溶蝕性骨架片生産技術44
221項目要求44
222硝酸甘油緩釋片44
223原輔料的預處理44
224製備操作45
225相關知識45
23不溶性骨架片生産技術46
231項目要求46
232復方苯巴比妥鈉緩釋片46
233原輔料的預處理46
234製備操作46
235相關知識46
24膜控緩釋小丸生産技術47
241項目要求47
242雙氯芬酸鈉緩釋小丸47
243原輔料的準備和預處理47
244雙氯芬酸鈉緩釋小丸的製備48
245相關知識53
25膜控緩釋片生産技術56
251項目要求56
252處方56
253片芯的製備56
254包薄膜衣57
255相關知識60
3控釋製劑的製備——滲透泵型控釋製劑生産技術66
31項目要求66
32處方67
33片芯製備67
331所需主要設備、原輔料及要求67
332操作人員進入片劑製備車間67
333生産前的準備67
334領料67
335原輔料的驗收67
336粉碎、過篩與混閤67
337製軟材67
338製濕顆粒68
339濕顆粒的乾燥68
3310整粒與混閤68
3311壓片68
3312結束工作68
34包衣68
341所需主要設備、原輔料及要求68
342進入包衣車間68
343包衣前的準備68
344領料68
345原輔料的驗收69
346包衣液的配製69
347用空氣懸浮包衣技術包衣69
348打孔70
349結束工作70
35相關知識70
351滲透泵控釋片的概念70
352滲透泵控釋片的特點70
353滲透泵控釋片的分類和控釋原理70
354組成滲透泵片的材料71
355影響滲透泵片釋放藥物的因素72
第二部分藥物新劑型的研究、申報與審批73
1藥物新劑型的設計73
11查閱資料73
12可行性評價和市場調研73
13實驗儀器設備和實驗材料的準備73
14製劑處方前的研究74
15藥物劑型實驗設計的數學方法74
151正交設計法74
152均勻設計法75
153因子分析法75
2實驗室研究與小量試製75
21處方篩選與生産工藝研究75
211親水性凝膠骨架片的處方和工藝研究76
212不溶性骨架片的處方和工藝研究79
213包衣緩釋製劑81
22實驗室樣品的製備82
3放大試驗與初步質量研究82
31放大試驗82
32質量研究83
4臨床前研究84
41非臨床藥代動力學研究84
42非臨床研究84
5臨床研究84
51Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期臨床研究84
52Ⅳ期臨床試驗與正式生産85
6新製劑與新藥注冊辦法85
61注冊分類85
611中藥與天然藥物85
612化學藥品86
62新藥製劑的申報86
621綜述資料86
622藥學研究資料87
623藥理毒理研究資料87
624臨床試驗資料87
63新藥製劑的主要研究內容87
第三部分新劑型、新技術基本知識與研究進展89
1固體分散技術89
11概述89
111固體分散體的定義與特點89
112固體分散體的發展89
12載體材料89
121水溶性載體材料90
122難溶性載體材料90
123腸溶性載體材料91
13固體分散體的類型91
131固體溶液91
132簡單低共熔混閤物91
133共沉澱物91
14常用固體分散技術92
141熔融法92
142溶劑法92
143溶劑熔融法92
144研磨法93
15固體分散體的物相鑒彆93
151溶解度及溶齣速率93
152熱分析法93
153X射綫衍射法93
154紅外光譜法93
155核磁共振法93
16固體分散體的速效與緩釋原理94
161速效原理94
162緩釋原理94
17固體分散體的製備與應用舉例95
171磺胺噻唑PVP共沉澱物95
172吲哚美辛滴丸95
2包閤技術96
21概述96
211包閤物的定義與特點96
212包閤物的種類96
22包閤材料97
221環糊精97
222環糊精衍生物97
23包閤作用的影響因素98
231藥物與環糊精的比例98
232對藥物的要求98
233藥物的極性或締閤作用的影響98
24常用的包閤技術98
241飽和水溶液法98
242研磨法99
243超聲波法99
244冷凍乾燥法和噴霧乾燥法99
245液液法和氣液法99
25包閤物的驗證99
251X射綫衍射法99
252紅外光譜法99
253核磁共振法99
254熒光光譜法99
255圓二色譜法100
256熱分析法100
257薄層色譜法100
258紫外分光光度法100
259溶齣度法100
26包閤技術在藥劑學中的應用100
27包閤物的製備舉例——薄荷油β環糊精包閤物101
271製備方法101
272製備操作101
273注意事項101
3微型包囊技術101
31概述101
311微型包囊的相關概念101
312藥物微囊化的應用特點101
313藥物微囊化的發展102
32囊心物與囊材102
321囊心物102
322囊材103
33藥物微囊化方法104
331物理化學法104
332物理機械法106
333化學法107
34影響微囊粒徑的因素107
35微囊中藥物的釋放108
351微囊中藥物釋放的機製108
352影響微囊藥物釋放速率的因素109
36微囊質量的評定109
361微囊的形態與粒徑109
362微囊的藥物含量與包封率110
363微囊藥物的釋放速率110
37微囊製備舉例110
371活性炭微囊110
372液狀石蠟微囊111
4口服速釋製劑112
41概述112
411口服速釋製劑定義與研究進展112
412口服速釋製劑的特點113
413口服速釋製劑的種類113
42自乳化口服釋藥係統113
421自乳化口服釋藥係統定義與特點113
422影響自乳化口服釋藥係統中藥物口服吸收的因素114
423處方組成114
424製備實例114
425質量評價115
426自乳化口服釋藥係統目前存在的問題與發展前景115
43速液化咀嚼片115
431速液化咀嚼片的輔料115
432製備工藝115
5口服緩控釋製劑115
51概述115
511口服緩控釋製劑的定義115
512緩控釋製劑的種類116
513口服緩控釋製劑的特點116
514口服緩控釋製劑的發展116
52口服緩控釋製劑的設計117
521緩控釋製劑設計時應考慮的問題117
522藥物的物理化學性質對緩控釋製劑設計的影響117
523藥物的動力學性質對緩控釋製劑設計的影響118
53口服緩控釋製劑的製備原理與方法121
531控製溶齣速度來控製藥物釋放122
532控製擴散過程控製藥物釋放122
533溶齣過程和擴散過程同時控製藥物釋放125
534離子交換樹脂型緩控釋製劑125
535非pH依賴型控釋製劑126
536滲透泵型控釋製劑126
537延長胃腸轉運時間的緩釋製劑127
54口服緩控釋製劑的體外釋放度評價129
541溶齣介質130
542溶劑pH對釋放度的影響130
543攪拌速率131
544取樣時間點的設計131
545釋藥機製的分析131
55口服緩控釋製劑的體內過程評價132
56體內外相關性133
561整個相關133
562參數相關133
563單點相關關係133
6靶嚮製劑133
61概述133
611靶嚮製劑的分類134
612製備靶嚮製劑的目的134
613靶嚮製劑的研究進展135
614靶嚮性評價135
62被動靶嚮製劑136
621脂質體136
622微球138
623納米球、納米囊138
624注射用乳劑、微乳138
63主動靶嚮製劑138
631修飾的藥物載體138
632前體藥物139
64物理靶嚮製劑139
641磁性靶嚮製劑139
642栓塞靶嚮製劑140
643熱敏靶嚮製劑140
644pH敏感脂質體140
65多功能靶嚮製劑140
7透皮給藥係統141
71概述141
711透皮給藥係統的定義141
712透皮給藥係統的特點141
713透皮給藥係統的組成與種類141
72透皮給藥係統的設計142
721開發透皮吸收製劑要考慮的因素142
722透皮給藥係統吸收的影響因素143
73透皮給藥製劑的製備144
731透皮給藥製劑的常用材料144
732透皮貼劑的生産工藝146
74藥物聚閤物薄膜的通透性和經皮滲透性的實驗方法151
741體外滲透性實驗薄膜152
742體外通透性及滲透性實驗152
743體內滲透性的測定153
75透皮給藥製劑的評價154
751透皮貼劑釋放速率、透皮速率和釋放度測定法155
752黏貼性能的測定155
753透皮吸收貼劑含量與生物利用度的測定156
8脈衝式給藥係統157
81脈衝式給藥係統的釋藥原理157
811磁性觸發式釋藥157
812超聲波觸發式釋藥158
813溫度控製釋藥158
82脈衝式給藥係統的特點158
83脈衝式給藥係統的類型158
831按用藥途徑分類158
832按控製釋藥機理分類159
參考文獻161
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