目录
第一章 绪论
第一节 化学制药工艺学的研究对象和内容
一 化学制药工艺学的研究对象
二 化学制药工艺学的内容
三 学习本课程的要求和方法
第二节 化学制药工业的特点及其在化学工业中地位
一 化学制药工业的特点
二 化学制药工业在化学工业中地位
第三节 国内外化学制药工业的发展和现状
一 国外化学制药工业发展的特征和趋向
二 我国化学制药工业发展和前景
第二章 药物工艺路线的设计和选择
第一节 概述
第二节 药物工艺路线的设计
一 类型反应法
二 分子对称法
二 追溯求源法
四 模拟类推法
五 光学异构药物的拆分
第三节 药物工艺路线的评价与选择
一 化学反应类型的选择
二 合成步骤和总收率
三 原辅材料供应
四 原辅材料更换和合成步骤改变
第三章 合成药物工艺研究
第一节 概述
第二节 反应物的浓度与配料比
一 化学反应过程
二 反应配料比
第三节 溶剂的选择和溶剂化效应
一 反应时的溶剂和溶剂化效应
二 重结晶时溶剂的选择
三 关于溶剂的极性和分类
第四节 反应温度与压力
一 反应温度
二 反应压力
第五节 药品质量监控和工艺研究中的过渡试验
一 原辅材料 中间体的质量监控
二 反应终点的监控
三 化学原料药质量的考察
四 原辅材料规格的过渡试验
五 反应条件极限试验
六 设备因素和设备材质
第六节 试验设计及优选方法
一 正交试验设计及优选方法
二 均匀设计及优选方法
三 单纯形优化法
第四章 催化和相转移催化
第一节 催化剂和酸碱催化
一 催化作用的基本特征
二 催化剂的活性及其影响因素
三 酸碱催化
第二节 相转移催化
一 相转移催化剂
二 相转移催化反应历程
三 溶剂
四 烷基化反应
五 其他应用相转移催化的反应
第三节 酶催化(微生物催化)
一 酶的特性
二 酶催化反应的特点
三 固定化酶及其性质
四 固定化酶和固定化细胞在医药工业上的应用
第五章 中试放大与生产工艺规程
第一节 中试放大的研究内容
一 概述
二 中试放大的重要性和现状
三 中试放大的研究
第二节 物料衡算
一 物料衡算的理论基础
二 确定物料衡算的计算基准及每年设备操作时间
三 收集有关计算数据和物料衡算步骤
四 车间总收率
五 物料计算的步骤
第三节 生产工艺规程
一 生产工艺规程的主要作用
二 制订生产工艺规程的原始资料和基本内容
三 生产工艺规程的制订和修订
第六章 化学制药厂“三废”的防治
第一节 概述
一 环境保护的重要性
二 关于防治“三废”的一些方针政策
三 化学制药厂“三废”的特点
第二节 防治污染的主要措施
一 研究少污染或无污染的生产工艺
二 循环使用与无害化工艺
三 回收利用与资源化
四 加强设备管理
第三节 废水的处理
一 基本概念
二 废水由来及污染控制指标
三 废水治理的基本方法
四 各类废水的处理
五 废水的生化处理法
第四节 废气和废渣的处理
一 废气的处理
二 废渣的处理
第七章 磺胺甲�唑(磺胺甲基异�唑)的生产工艺原理
第一节 概述
第二节 合成路线及其选择
一 氨苯磺胺钠(磺胺钠盐)与3-氯5-甲基异�唑的缩合
二 对氨基苯磺酰氯类化合物与3-氨基-5-甲基异�唑的缩合
三 由腈氧化合物合成磺胺甲�唑
第三节 3-氨基-5-甲基异�唑的生产工艺原理及其过程
一 5-甲基异�唑3-甲酰胺的制备
二 3-氨基-5-甲基异�唑的制备
第四节 磺胺甲�唑的生产工艺原理及其过程
一 对乙酰氨基苯磺酰氯的制备
二 3-(对乙酰氨基苯磺酰胺基)-5-甲基异�唑的制备
三 磺胺甲�唑的制备
第五节 “三废”治理及综合利用
一 甲醇、乙醇混合群的处理
二 5-甲基异�唑3-甲酰酰胺母液废水的处理
三 3-氨基-5-甲基异�唑碱性废水的处理
四 水解废水和精制废水的处理
五 废活性炭的处理
第八章 氢化可的松的生产工艺原理
第一节 概述
第二节 合成路线及其选择
第三节 生产工艺原理及其过程
一 △5、16孕甾二烯-3β-醇-20-酮-3-醋酸酯的制备
二 16a、17a环氧黄体酮的制备
三 17a-羟基黄体酮的制备
四 △4-孕甾烯-17a,21-二醇3,20-二酮的制备
五 氢化可的松的制备
第四节 原辅材料的制备,综合利用与“三废”治理
一 原辅材料的制备
二 副产物的综合利用
三 “三废”治理
第九章 诺氟沙星(氟哌酸)的生产工艺原理
第一节 概述
第二节 合成路线及其选择
一 先合成喹诺酮酸环再引入哌嗪基的合成路线
二 先引入或形成哌嗪环再合成喹诺酮酸的合成路线
第三节 3-氯4-氟苯胺和原甲酸三乙酯的生产工艺原理及其过程
一 以邻二氯苯为原料制备3-氯-4-氟苯胺
二 原甲酸三乙酯的制备
第四节 诺氟沙星的生产工艺原理及其过程
一 乙氧亚甲基丙二酸二乙酯的制备
二 3-氯气-4-氟苯胺基亚甲基丙二酸二乙酯的制备
三 7-氯-6-氟-4-氧-3-喹啉甲酸乙酯的制备
四 1-乙基-7-氯-6-氟-4-氧-3-喹啉甲酸的制备
五 诺氟沙星的制备
第五节 进一步改革诺氟沙星生产工艺的途径
一 诺氟沙星生产工艺中存在的问题
二 改革诺氟沙星生产工艺的途径
第十章 维生素C(L反抗坏血酸)的生产工艺原理
第一节 概述
一 概况
二 维生素C的研究进展
第二节 合成路线及其选择
一 以半乳糖醛酸为原料
二 以L苏力糖为原料
三 以D―葡萄糖为原料
第三节 用山梨醇两步发酵法生产维生素C的生产工艺原理及其过程
一 D―山梨醇的制备
二 2-酮基-L-古龙酸的制备(两步发酵法)
三 维生素C粗品的制备
四 维生素C的精制
第四节 用山梨醇双酮糖法生产维生素C的生产工艺原理及其过程
一 23,46-二丙酮L-山梨糖的制备
二 234,6-二丙酮L-古龙酸的制备
三 维生素C粗品的制备
四 维生素C的精制
第五节 “三废”治理及综合利用
一 提取工序‘三废”处理
二 转化工序“三废”处理
三 精制工序“三废”处理
第十一章 氯霉素的生产工艺原理
第一节 概述
第二节 合成路线及其选择
一 以具有苯甲基结构的化合物为原料的合成路线
二 以具有苯乙基结构的化合物为原料的合成路线
第三节 对硝基苯乙酮的生产工艺原理及其过程
一 对硝基乙苯的制备
二 对硝基苯乙酮的制备
第四节 对硝基-α-乙酰胺基-β-羟基苯丙酮的生产工艺原理及其过程
一 对硝基-α-溴代苯乙酮的制备
二 对硝基-α氨基苯乙酮盐酸盐的制备
三 对硝基-α-乙酰胺基苯乙酮的制备
四 对硝基-α-乙酰胺基-β-羟基苯丙酮的制备
第五节 氯霉素的生产工艺原理及其过程
一 DL-苏型-1-对硝基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇的制备
二 DL-苏型-1对硝基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇的拆分
三 二氯乙酸甲酯的制备
四 氯霉素的制备
第六节 综合利用与“三废”处理
一 邻硝基乙苯的利用
二 L-(十)-对硝基苯基-2-氨基-1,3-丙二醇(右旋“氨基醇”)的利用
三 异丙醇铝-异丙醇还原后水解母液的利用
四 硝基化合物废水的处理
五 含氰废水的处理
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收起)